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CP-100356 hydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T22680Cas号 142715-48-8
别名 CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。

CP-100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride

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纯度: 99.19%
产品编号 T22680 别名 CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochlorideCas号 142715-48-8

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CP-100356 hydrochloride is an orally active and low micromolar dual inhibitor of MDR1 (P-gp) and BCRP, a nucleotide-derived substrate analogue with inhibitory effects on MDR1-mediated Calcein-AM transporter and BCRP-mediated Prazosin transporter.CP-100356 Inhibits OATP1B1, induces stomatal opening in the dark.
靶点活性
BCRP:1.5 µM (in MDCKII cells), MDR1:0.5 µM
体外活性
在人源 MDR1 转染MDCKII细胞中，CP-100356 hydrochloride 抑制了乙酰甲氧基荧光素(calcein-AM)的摄取(IC50约为0.5 +/- 0.07microM)和地高辛的转运(IC50约为1.2 +/- 0.1microM)。CP-100356 hydrochloride 对人 BCRP 转染 MDCKII 细胞中的普拉索辛转运的抑制(IC50约为1.5 +/- 0.3 microM)证实了其双重 MDR1/BCRP 抑制性质[1]。
体内活性
在大鼠中，与 MDR1 底物非索非丁和双重 MDR1/BCRP 底物普拉索辛共同给药后，检查了 CP-100356 hydrochloride 的体内抑制效应。与增加剂量的 CP-100356 hydrochloride 共同给药导致非索非丁的系统暴露量显著增加(在24 mg/kg的 CP-100356 hydrochloride 剂量下，C(max)和AUC增加了36倍和80倍)。在 CP-100356 hydrochloride 预处理的大鼠中，普拉索辛的药代动力学也显示出显著差异，其AUC增加了2.6倍[1]。[1]。
别名CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride
化学信息
分子量597.1
分子式C31H37ClN4O6
CAS No.142715-48-8
SmilesCl.COc1ccc(CCNc2nc(N3CCc4cc(OC)c(OC)cc4C3)c3cc(OC)c(OC)cc3n2)cc1OC
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (8.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6748 mL8.3738 mL16.7476 mL83.7381 mL
5 mM0.3350 mL1.6748 mL3.3495 mL16.7476 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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CP-100356 Hydrochloride

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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