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CCB02 是选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂。CCB02能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,显示出高效的抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括中心体、细胞周期相关蛋白,对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态也无作用。
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CCB02 是选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂。CCB02能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,显示出高效的抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括中心体、细胞周期相关蛋白,对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态也无作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,180 | 现货 |
产品描述 | CCB02 is a selective CPAP-tubulin interaction inhibitor (IC50: 689 nM) with anti-tumor activity. CCB02 shows no inhibition on the cell cycle- and centrosome-related kinases, or the phosphorylation status of Aurora-A, CDK2, Plk1, Plk2, and CHK1. |
靶点活性 | CPAP-tubulin:689 nM |
体外活性 | CCB02扰乱了CPAP PN2-3-tubulin相互作用,其半抑制浓度(IC50)为0.441µM。在PN2-3 CPAP-GST拉拽实验中。CCB02(0.1-15µM,72小时)抑制含有额外中心体的癌细胞增殖,IC50值范围为0.86-2.9µM。CCB02激活纺锤体组装检查点,诱导PCM蛋白质至中心体的聚集,并增强了中心体的微管核心形成活动[1]。 |
体内活性 | CCB02(每天口服30 mg/kg,连续24天)在裸鼠皮下培植的人类肺癌(H1975 T790M 细胞)肿瘤异种移植物中显现出强效的抗肿瘤作用。在小鼠异种移植模型中,CCB02还能抑制MDA-MB-231细胞迁移,并导致多极性有丝分裂[1]。 |
分子量 | 235.24 |
分子式 | C14H9N3O |
CAS No. | 2100864-57-9 |
Smiles | COc1ncc2cc3ccccc3nc2c1C#N |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (95.6 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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