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BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM),具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢,具有抗肿瘤活性。
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BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM),具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 518 | 现货 | |
2 mg | ¥ 759 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,620 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,170 | 现货 |
产品描述 | BAY-876 is a glucose transporter protein 1 (GLUT1) inhibitor (IC50=2 nM) with oral activity and selectivity. BAY-876 is more than 100-fold more selective for GLUT1 than GLUT2, GLUT3, and GLUT4. BAY-876 inhibits glycolytic metabolism and exhibits antitumor activity. |
靶点活性 | GLUT1:0.002 μM |
体外活性 | 方法: HNSCC 细胞系 SCC47 和 RPMI2650 用 BAY-876 (0.01-100 µM) 处理 24 h,通过结晶紫染色检测细胞活力。 结果: 24 h 后,BAY-876 减少了存活的 SCC47 和 RPMI2650 细胞。[1] 方法: 卵巢癌细胞 SKOV-3、OVCAR-3 和 HEY 用 BAY-876 (25-75 nM) 处理 24 h,通过 Glycolysis Assay 检测糖酵解速率。 结果: 与 BAY-876 一起孵育会剂量依赖性地降低 SKOV-3、OVCAR-3 和 HEY 细胞的糖酵解速率。尽管 BAY-876 的这种抗糖酵解作用在单数字纳摩尔浓度下是可以检测到的,但是 25-50 nM 的化合物达到了半最大抑制。[2] |
体内活性 | 方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 BAY-876 (1.5-4.5 mg/kg,0.5% hydroxypropyl methyl cellulose and 0.1% Tween 80) 灌胃给药给携带 SKOV-3 异种移植物的 NSG 小鼠,每天一次,持续四周。 结果: BAY-876 对致瘤性有明显的剂量依赖性抑制作用。在 4.5 mg/kg/天治疗组中观察到最大效果。治疗 2 周后,肿瘤明显缩小。在终点,与赋形剂对照组相比,最终的平均肿瘤体积和肿瘤重量分别下降了 68% 和 66%。然而,4.5 mg/kg/天的剂量对 NSG 小鼠有一定的毒性。[2] |
分子量 | 496.42 |
分子式 | C24H16F4N6O2 |
CAS No. | 1799753-84-6 |
Smiles | Cc1c(NC(=O)c2cc(nc3cc(F)ccc23)C(N)=O)c(nn1Cc1ccc(cc1)C#N)C(F)(F)F |
密度 | 1.48 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 3 mg/mL (6.04 mM) DMSO: 15 mg/mL (30.23 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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