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BAY-1797

Rating icon 很棒
产品编号 T10466Cas号 2055602-83-8

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。

BAY-1797
TargetMol

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BAY-1797

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纯度: 98.01%
产品编号 T10466Cas号 2055602-83-8

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 313现货
5 mg¥ 739现货
10 mg¥ 1,350现货
25 mg¥ 2,880现货
50 mg¥ 4,770现货
100 mg¥ 6,220现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 816现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAY-1797 is an orally active and selective P2X4 antagonist (IC50: 211 nM against human P2X4) with anti-nociceptive and anti-inflammatory effects. BAY-1797 displays no or very weak activity on the other P2X ion channels.
靶点活性
P2X7 (human):10.6 μM , P2X4 (human):211 nM , P2X23 (human):>30 μM , P2X1 (human):>50 μM , P2X3 (human):8.3 μM
体外活性
BAY-1797在1321N1细胞中抑制人类、小鼠和大鼠的P2X4(IC50值分别为108 nM、112 nM和233 nM)。BAY-1797对hERG和碳酸酐酶II没有可测量的活性(两者IC50均>10 μM)。此外,BAY-1797(浓度为10 μM)还针对一系列非目标包括GPCRs、离子通道、激酶和运输蛋白进行了测试,结果仅在多巴胺转运体上显示出抑制活性(IC50值为2.17 μM)。
体内活性
BAY-1797(口服剂量12.5-50 mg/kg)在小鼠完全佛氏佐剂(CFA)炎症疼痛模型中显著诱导爪部PGE2水平的上升。给药剂量为50 mg/kg且连续每日一次口服,BAY-1797能在CFA注射后的24小时和48小时显著降低同侧爪负荷。BAY-1797治疗的药效学参数显示,AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06 kg·h/L、3.67 L/kg和2.64小时。
化学信息
分子量416.88
分子式C20H17ClN2O4S
CAS No.2055602-83-8
SmilesNS(=O)(=O)c1cc(NC(=O)Cc2ccccc2)ccc1Oc1cccc(Cl)c1
密度1.414 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (599.69 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3988 mL11.9939 mL23.9877 mL119.9386 mL
5 mM0.4798 mL2.3988 mL4.7975 mL23.9877 mL
10 mM0.2399 mL1.1994 mL2.3988 mL11.9939 mL
20 mM0.1199 mL0.5997 mL1.1994 mL5.9969 mL
50 mM0.0480 mL0.2399 mL0.4798 mL2.3988 mL
100 mM0.0240 mL0.1199 mL0.2399 mL1.1994 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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