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BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。
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BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 313 | 现货 | |
5 mg | ¥ 739 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,220 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 816 | 现货 |
产品描述 | BAY-1797 is an orally active and selective P2X4 antagonist (IC50: 211 nM against human P2X4) with anti-nociceptive and anti-inflammatory effects. BAY-1797 displays no or very weak activity on the other P2X ion channels. |
靶点活性 | P2X23 (human):>30 μM , P2X7 (human):10.6 μM , P2X4 (human):211 nM , P2X3 (human):8.3 μM , P2X1 (human):>50 μM |
体外活性 | BAY-1797在1321N1细胞中抑制人类、小鼠和大鼠的P2X4(IC50值分别为108 nM、112 nM和233 nM)。BAY-1797对hERG和碳酸酐酶II没有可测量的活性(两者IC50均>10 μM)。此外,BAY-1797(浓度为10 μM)还针对一系列非目标包括GPCRs、离子通道、激酶和运输蛋白进行了测试,结果仅在多巴胺转运体上显示出抑制活性(IC50值为2.17 μM)。 |
体内活性 | BAY-1797(口服剂量12.5-50 mg/kg)在小鼠完全佛氏佐剂(CFA)炎症疼痛模型中显著诱导爪部PGE2水平的上升。给药剂量为50 mg/kg且连续每日一次口服,BAY-1797能在CFA注射后的24小时和48小时显著降低同侧爪负荷。BAY-1797治疗的药效学参数显示,AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06 kg·h/L、3.67 L/kg和2.64小时。 |
分子量 | 416.88 |
分子式 | C20H17ClN2O4S |
CAS No. | 2055602-83-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (599.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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