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AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
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AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 142 | 现货 | |
5 mg | ¥ 248 | 现货 | |
10 mg | ¥ 398 | 现货 | |
25 mg | ¥ 762 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 273 | 现货 |
产品描述 | AS-041164 is a selective and orally active PI3Kγ isoform inhibitor(IC50 of 70 nM), and shows less activity against PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ (IC50s of 240 nM, 1.45 μM, and 1.70 μM, respectively). It has anti-inflammatory effects. |
靶点活性 | PI3Kδ:1.7 μM, PI3Kβ:1.4 μM, PI3Kα:240 nM, PI3Kγ:70 nM |
体内活性 | AS-041164 (3-100 mg/kg p.o.) 通过剂量依赖性方式减少了小鼠RANTES诱导的中性粒细胞招募,其ED50值为27.35 mg/kg。AS-041164阻断了RANTES引发的趋化作用,并降低了AKT磷酸化水平。此外,AS-041164 (10-100 mg/kg;口服;一次性) 的治疗显著减轻了卡拉胶引起的爪子水肿炎症。 |
分子量 | 249.24 |
分子式 | C11H7NO4S |
CAS No. | 6318-41-8 |
Smiles | O=C1NC(=O)\C(S1)=C\c1ccc2OCOc2c1 |
密度 | 1.595 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (501.52 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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