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Samelisant

产品编号 T9770Cas号 1394808-82-2
别名 SUVN-G3031

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂,对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用,可用于关于发作性睡病的研究。

Samelisant

Samelisant

纯度: 99.09%
产品编号 T9770 别名 SUVN-G3031Cas号 1394808-82-2

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂,对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用,可用于关于发作性睡病的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,180现货
2 mg¥ 1,750现货
5 mg¥ 2,890现货
10 mg¥ 4,360现货
25 mg¥ 6,960现货
50 mg¥ 9,380现货
100 mg¥ 12,600现货
500 mg¥ 25,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,180现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Samelisant (SUVN-G3031) is a selective and inverse agonist of H3 receptor with Kis of 8.7 nM and 9.8 nM for human and rat. Samelisant has anticataplectic effects and can be used in studies about narcolepsy.
体外活性
Samelisant(1, 10, 和 100 nM)分别将人类H3受体的pEC50值从8.5提高至8.2、7.3和6.2,以及将大鼠H3受体的pEC50值从8.2提高至7.9、7.4和6.4。此外,Samelisant能调节大脑皮层中的多巴胺和去甲肾上腺素水平,并以1.3 nM和1.1 nM的Kbs值可逆地结合到正交位点[1]。
体内活性
在经历睡眠脑电图的orexin基因敲除小鼠中,Samelisant(10和30 mg/kg;口服)显著增加了清醒时间并同时减少了非快速眼动睡眠(NREM)的持续时间。Samelisant显著减少了直接进入快速眼动睡眠(REM)的发作次数,并剂量依赖性地提高了tele-methylhistamine[1]的水平。
别名SUVN-G3031
化学信息
分子量373.49
分子式C21H31N3O3
CAS No.1394808-82-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (112.01 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6774 mL13.3872 mL26.7745 mL133.8724 mL
5 mM0.5355 mL2.6774 mL5.3549 mL26.7745 mL
10 mM0.2677 mL1.3387 mL2.6774 mL13.3872 mL
20 mM0.1339 mL0.6694 mL1.3387 mL6.6936 mL
50 mM0.0535 mL0.2677 mL0.5355 mL2.6774 mL
100 mM0.0268 mL0.1339 mL0.2677 mL1.3387 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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