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Ripisartan

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产品编号 T28540Cas号 148504-51-2
别名 利匹沙坦, UP269-6, UP-269-6, UP-2696, UP 269-6, UP 2696

Ripisartan (UP-269-6) 是一种强效的特异性血管紧张素 II 受体拮抗剂,对血管紧张素 II 介导的交感神经性心动过速反应有抑制作用。

Ripisartan

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纯度: 98.24%
产品编号 T28540 别名 利匹沙坦, UP269-6, UP-269-6, UP-2696, UP 269-6, UP 2696Cas号 148504-51-2

Ripisartan (UP-269-6) 是一种强效的特异性血管紧张素 II 受体拮抗剂,对血管紧张素 II 介导的交感神经性心动过速反应有抑制作用。

规格价格库存数量
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¥ 798
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ripisartan (UP-269-6) is a potent and specific angiotensin II receptor antagonist that inhibits angiotensin II-mediated sympathetic tachycardia responses.
靶点活性
Smooth muscle cells (SMCs):23.8 nM, Adrenal membranes:35.8 nM
体外活性
Ripisartan 显著选择性地结合至 AT1 受体,这一过程通过抑制大鼠肾上腺膜上特异性[125I]Sar1, Ile8-AII 的结合(IC50 = 35.8 nM)以及培养的血管平滑肌细胞中的结合(IC50 = 23.8 nM)得到证实。与 AT2 受体亚型相比,Ripisartan 对 AT1 的选择性极高(IC50 >10,000 nM)。此外,Ripisartan 抑制了孤立兔主动脉条的 AII 诱导收缩。在低浓度(10(-10)、3 x 10(-10)、10(-9) M)下,Ripisartan 表现为不可逾越的拮抗作用,在较高浓度(3 x 10(-9)、10(-8)、3 x 10(-8) M)时更是如此。根据计算得到的 pA2 值(9.86 +/- 0.25),Ripisartan 作为一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,其效力与 L-158,809(9.82 +/- 0.37)相当,且远超过洛沙坦(7.96 +/- 0.38)。Ripisartan 对许多其他受体、离子通道和摄取位点没有亲和力(IC50 > 10,000 nM),显示出其对 AII 受体的高度特异性。此外,该化合物对 KCl 或苯肾上腺素在兔主动脉中的收缩反应无影响,也不影响血管紧张素转换酶的活性。这些数据表明,Ripisartan 是一种高效、选择性和特异性的 AT1 受体拮抗剂。
体内活性
Ripisartan(0.03-1 mg/kg;i.v.;大鼠) 依剂量增加向右移动了血管紧张素 II 的剂量-压力响应曲线,并降低了最大响应。Ripisartan对血管紧张素 II 引发的交感神经介导的心动过速响应产生了拮抗作用。[1] Ripisartan以剂量依赖的方式抑制了血管紧张素 II 引起的压力反应,在有意识的正常血压犬中,ID50 为4.5 ug/kg ,i.v。[1] Ripisartan(0.1 至 30 mg/kg; 口服) 导致了对血管紧张素 II 引起的压力反应在有意识的正常血压大鼠和犬中的剂量依赖性和持久的抑制。[1] Ripisartan是一种强效且特异性的血管紧张素 II 受体拮抗剂,没有激动剂属性。
别名利匹沙坦, UP269-6, UP-269-6, UP-2696, UP 269-6, UP 2696
化学信息
分子量426.47
分子式C23H22N8O
CAS No.148504-51-2
SmilesC(C=1C=2N(C(C)=NC1CCC)NC(=O)N2)C3=CC=C(C=C3)C4=C(C=CC=C4)C=5NN=NN5
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (128.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3448 mL11.7242 mL23.4483 mL117.2415 mL
5 mM0.4690 mL2.3448 mL4.6897 mL23.4483 mL
10 mM0.2345 mL1.1724 mL2.3448 mL11.7242 mL
20 mM0.1172 mL0.5862 mL1.1724 mL5.8621 mL
50 mM0.0469 mL0.2345 mL0.4690 mL2.3448 mL
100 mM0.0234 mL0.1172 mL0.2345 mL1.1724 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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