hGPR91 antagonist 1

HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。

产品编号 T11560Cas号 1314796-00-3

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产品编号 T11560别名 (S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺Cas号 1314796-00-3

HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。

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生物活性

产品描述	hGPR91 antagonist 1 is a potent and selective hGPR91 antagonist (IC50: 7 μM).
靶点活性	GPR91 (human):7 μM
体内活性	GPR91（一种7TM G蛋白偶联受体）最近被确认由琥珀酸作为内源性配体解除孤儿受体状态。现有文献表明，GPR91在多种病理生理中发挥作用，包括肾性高血压、自体免疫疾病和视网膜血管生成。从Merck的Bradykinin B(1)受体(BK(1)R)项目中合成的小分子高通量筛选初步命中化合物1 (hGPR91 IC(50)：0.8 μM)出发，系统的构效关系研究使我们发现了强效且选择性高的hGPR91拮抗剂，如2c、4c和5g (IC(50)：7-35 nM；对hGPR99的选择性>1000倍，该GPCR与hGPR91关系最为接近；在化合物筛选矩阵中的选择性>100倍)。研究还识别出两种结构独特、口服生物利用度高的先导化合物：5g (%F：26) 和 7e (IC(50)：180 nM；对hGPR99的选择性>100倍；%F：87)。
别名	(S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 25 mg/mL (47.21 mM)

溶液配制表

DMSO