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PG01
很棒产品编号 T16516Cas号 853138-65-5
别名 Phenylglycine-01
PG01是一种有效的CFTR Cl-通道增效剂,PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）有效。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR 突变体)也 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM 。PG01在加入Forskolin 后可增加ΔF508-CFTR Cl-电流，纠正CFTR 突变体的门控缺陷。
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PG01
很棒 纯度: 99.87%
产品编号 T16516 别名 Phenylglycine-01Cas号 853138-65-5
PG01是一种有效的CFTR Cl-通道增效剂,PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）有效。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR 突变体)也 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM 。PG01在加入Forskolin 后可增加ΔF508-CFTR Cl-电流，纠正CFTR 突变体的门控缺陷。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,210 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,900 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,830 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 10,500 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 14,200 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 28,500 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,480 | 现货 |
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查看更多 与"PG01"相关的抑制剂
Glucosamine
客户已引用
葡糖胺, 氨基葡萄糖, D-Glucosamine, Chitosamine
T04293416-24-8
Glucosamine (Chitosamine) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。
- ¥ 150
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客户已引用 Glibenclamide 客户已引用
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T163410238-21-8
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- ¥ 333
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T2911438214-71-0In house
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- ¥ 1270
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GLPG1837
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T70831654725-02-6
GLPG1837 (ABBV-974) 是一种有效的 CFTR 增强剂，对其 F508del 和 G551D 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。
- ¥ 315
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Lumacaftor 客户已引用
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T2595936727-05-8
Lumacaftor (VRT 826809) 是一种 CFTR 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。它增强了 FRT 细胞中 F508del-CFTR 蛋白的成熟，EC50为100 nM。
- ¥ 290
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T638061918142-35-4In house
CFTR校正剂8是一种对囊性纤维化跨膜传导调节器（CFTR）具有高效调控作用的化合物。该化合物特别用于与囊性纤维化相关的研究，这是一种主要影响肺和消化系统的遗传性疾病[1]。
- ¥ 828
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T2588873054-44-5
Ivacaftor (VX-770) 是一种 CFTR 增强剂，靶向G551D-CFTR 和F508del-CFTR 的EC50分别为100 和 25 nM。
- ¥ 197
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客户已引用 CFTR corrector 4
T107761918142-34-3In house
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- ¥ 762
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BPO-27 racemate
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T105911314873-02-3In house
BPO-27 racemate (BPO-27(racemate)) 是一种CFTR 抑制剂，IC50为8 nM。
- ¥ 413
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T24861191252-49-9
IOWH-032 (IOWH032) 是一种合成 CFTR 抑制剂，可用于研究治疗霍乱、腹泻和分泌性腹泻，在T84和CHO-CFTR 细胞实验中IC50为1.01 uM。
- ¥ 262
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PG01 is a potent CFTR Cl-channel potentiator, effective against ΔF508 (Ka 0.3 μM), and also against E193K, G970R and G551D (CFTR mutants), with Kd values of 0.22 μM, 0.45 μM and 1.94 μM, respectively.PG01 increases ΔF508-CFTR Cl- currents upon addition of forskolin. F508-CFTR Cl-current upon addition of Forskolin, correcting the gating defect of CFTR mutants. |
| 靶点活性 | CFTR (G551D):1.94 μM(Kd), E193K:0.22 μM(Kd), G970R:0.45 μM(Kd) |
| 体外活性 | PG01在表达G551D和G1349D-CFTR的细胞中产生大电流。PG01本身不激活∆F508-CFTR，但在添加0.5和2 μM的Forskolin后会产生显著的∆F508-CFTR Cl-电流。100 nM的PG01显著刺激通道活性，观察到多次通道开放。PG01对于G551D-CFTR激活的表观Kd值为1 μM，约为genistein的100倍之多。PG01激活G1349D-CFTR的效能甚至更好，为40 nM。这些电流对CFTRinh-172敏感，在未转染的细胞中不出现。[1] |
| 体内活性 | 微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明，PG01的代谢速率显著快于SF-03。通过单次脉冲注射（5 mg/kg）后，对大鼠PG01的血浆浓度进行了系列测量，以进行药代动力学分析。PG01的药代动力学符合双室模型，半衰期分别小于5分钟和130分钟，分布体积为4 L。[1] |
| 别名 | Phenylglycine-01 |
| 分子量 | 439.55 |
| 分子式 | C28H29N3O2 |
| CAS No. | 853138-65-5 |
| Smiles | CC(C)c1ccc(NC(=O)C(N(C)C(=O)Cc2c[nH]c3ccccc23)c2ccccc2)cc1 |
| 密度 | 1.217g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (68.25 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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