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HPGDS inhibitor 2

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产品编号 T7948Cas号 2101626-26-8
别名 GSK-2894631A

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

HPGDS inhibitor 2
TargetMol

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HPGDS inhibitor 2

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纯度: 99.60%
产品编号 T7948 别名 GSK-2894631ACas号 2101626-26-8

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 892现货
5 mg¥ 2,150现货
10 mg¥ 3,480现货
25 mg¥ 5,560现货
50 mg¥ 7,560现货
100 mg¥ 9,870现货
200 mg¥ 13,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,370现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) is a potent, selective hematopoietic prostaglandin D synthase (h-pgds) inhibitor, IC50 = 9.9 nm.
靶点活性
HPGDS:9.9 nM (IC50)
体外活性
GSK2894631A(IC50 = 9.9 nM,LE = 0.42)是一种效能高,竞争性且可逆的H-PGDS抑制剂。在大鼠嗜碱性白血病(RBL)细胞的PGD2产生测定中,GSK2894631A表现出良好的H-PGDS细胞活性(RBL IC50 = 160 nM)。
体内活性
GSK2894631A在小鼠中的静脉注射清除率低(Cl = 5.6 mL/min/kg),静脉注射稳态分布容积适中(VSS = 1.7 l/kg),静脉注射终末半衰期长(t1/2 = 3.8 hr),并且口服曝光度良好(p.o. DNAUC = 1800 ng/hr/mL,F = 61%)。它在一种急性体内小鼠肥大细胞脱颗粒模型中降低了PGD2的产生(ED50 = 0.032 mg/kg,EC50 = 21 nM),该模型用于研究炎症。不幸的是,在小鼠的一种慢性偏心肌肉损伤模型中,高剂量(≥10 mg/kg,参见图6)处理的动物在给药第四天表现出类似癫痫的活动。
别名GSK-2894631A
化学信息
分子量378.41
分子式C20H24F2N2O3
CAS No.2101626-26-8
SmilesCC(C)(O)[C@H]1CC[C@@H](CC1)NC(=O)c1cnc2cc(OC(F)F)ccc2c1
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 130 mg/mL (343.54 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6426 mL13.2132 mL26.4264 mL132.1318 mL
5 mM0.5285 mL2.6426 mL5.2853 mL26.4264 mL
10 mM0.2643 mL1.3213 mL2.6426 mL13.2132 mL
20 mM0.1321 mL0.6607 mL1.3213 mL6.6066 mL
50 mM0.0529 mL0.2643 mL0.5285 mL2.6426 mL
100 mM0.0264 mL0.1321 mL0.2643 mL1.3213 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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