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HPGDS inhibitor 2

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产品编号 T7948Cas号 2101626-26-8
别名 GSK-2894631A

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

HPGDS inhibitor 2
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HPGDS inhibitor 2

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纯度: 99.60%
产品编号 T7948 别名 GSK-2894631ACas号 2101626-26-8

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 535
现货
5 mg
¥ 1,290
现货
10 mg
¥ 2,080
现货
25 mg
¥ 3,330
现货
50 mg
¥ 4,530
现货
100 mg
¥ 5,920
现货
200 mg
¥ 8,220
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) is a potent, selective hematopoietic prostaglandin D synthase (h-pgds) inhibitor, IC50 = 9.9 nm.
靶点活性
HPGDS:9.9 nM (IC50)
体外活性
GSK2894631A(IC50 = 9.9 nM,LE = 0.42)是一种效能高,竞争性且可逆的H-PGDS抑制剂。在大鼠嗜碱性白血病(RBL)细胞的PGD2产生测定中,GSK2894631A表现出良好的H-PGDS细胞活性(RBL IC50 = 160 nM)。
体内活性
GSK2894631A在小鼠中的静脉注射清除率低(Cl = 5.6 mL/min/kg),静脉注射稳态分布容积适中(VSS = 1.7 l/kg),静脉注射终末半衰期长(t1/2 = 3.8 hr),并且口服曝光度良好(p.o. DNAUC = 1800 ng/hr/mL,F = 61%)。它在一种急性体内小鼠肥大细胞脱颗粒模型中降低了PGD2的产生(ED50 = 0.032 mg/kg,EC50 = 21 nM),该模型用于研究炎症。不幸的是,在小鼠的一种慢性偏心肌肉损伤模型中,高剂量(≥10 mg/kg,参见图6)处理的动物在给药第四天表现出类似癫痫的活动。
别名GSK-2894631A
化学信息
分子量378.41
分子式C20H24F2N2O3
CAS No.2101626-26-8
SmilesCC(C)(O)[C@H]1CC[C@@H](CC1)NC(=O)c1cnc2cc(OC(F)F)ccc2c1
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 130 mg/mL (343.54 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6426 mL13.2132 mL26.4264 mL132.1318 mL
5 mM0.5285 mL2.6426 mL5.2853 mL26.4264 mL
10 mM0.2643 mL1.3213 mL2.6426 mL13.2132 mL
20 mM0.1321 mL0.6607 mL1.3213 mL6.6066 mL
50 mM0.0529 mL0.2643 mL0.5285 mL2.6426 mL
100 mM0.0264 mL0.1321 mL0.2643 mL1.3213 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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