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HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。
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HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 892 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,370 | 现货 |
产品描述 | HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) is a potent, selective hematopoietic prostaglandin D synthase (h-pgds) inhibitor, IC50 = 9.9 nm. |
靶点活性 | HPGDS:9.9 nM (IC50) |
体外活性 | GSK2894631A(IC50 = 9.9 nM,LE = 0.42)是一种效能高,竞争性且可逆的H-PGDS抑制剂。在大鼠嗜碱性白血病(RBL)细胞的PGD2产生测定中,GSK2894631A表现出良好的H-PGDS细胞活性(RBL IC50 = 160 nM)。 |
体内活性 | GSK2894631A在小鼠中的静脉注射清除率低(Cl = 5.6 mL/min/kg),静脉注射稳态分布容积适中(VSS = 1.7 l/kg),静脉注射终末半衰期长(t1/2 = 3.8 hr),并且口服曝光度良好(p.o. DNAUC = 1800 ng/hr/mL,F = 61%)。它在一种急性体内小鼠肥大细胞脱颗粒模型中降低了PGD2的产生(ED50 = 0.032 mg/kg,EC50 = 21 nM),该模型用于研究炎症。不幸的是,在小鼠的一种慢性偏心肌肉损伤模型中,高剂量(≥10 mg/kg,参见图6)处理的动物在给药第四天表现出类似癫痫的活动。 |
别名 | GSK-2894631A |
分子量 | 378.41 |
分子式 | C20H24F2N2O3 |
CAS No. | 2101626-26-8 |
Smiles | CC(C)(O)[C@H]1CC[C@@H](CC1)NC(=O)c1cnc2cc(OC(F)F)ccc2c1 |
密度 | 1.27 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 130 mg/mL (343.54 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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