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HI-TOPK-032 是一种特异性 TOPK 有效抑制剂。
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HI-TOPK-032 是一种特异性 TOPK 有效抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 373 | 现货 | |
10 mg | ¥ 593 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,030 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,180 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 410 | 现货 |
产品描述 | HI-TOPK-032 is an effective and specific inhibitor of TOPK. |
体外活性 | HI-TOPK-032通过降低ERK-RSK磷酸化以及通过调节p53、裂解的caspase-7和裂解的PARP的含量增加结肠癌细胞凋亡,从而抑制锚定依赖和锚定独立的结肠癌细胞生长。然而,在最高浓度(5 μM)时,HI-TOPK-032还能将MEK1活性抑制40%。HI-TOPK-032强烈抑制TOPK激酶活性,但对细胞外信号调节激酶1(ERK1)、c-jun-NH2激酶1或p38激酶活性影响较小。HI-TOPK-032占据TOPK的ATP结合位点,并非常适合该结合位点。该化合物与GLY83和ASP151形成氢键,并与LYS30发生疏水作用。 |
体内活性 | HI-TOPK-032(1或10 mg/kg;小鼠)治疗明显抑制了HCT-116肿瘤生长,相对于对照组抑制率超过60%。小鼠对HI-TOPK-032治疗耐受良好。 |
分子量 | 369.4 |
分子式 | C20H11N5OS |
CAS No. | 487020-03-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 7 mg/mL (18.94 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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