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AM103
很棒产品编号 T10314Cas号 1147872-22-7
别名 AM 103
AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。
AM103
很棒 纯度: 99.21%
产品编号 T10314 别名 AM 103Cas号 1147872-22-7
AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 14,300 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 19,200 | 现货 |
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与"AM103"相关的抑制剂
FEN1-IN-5
T78192824983-93-9
FEN1-IN-5（化合物12A），一种Flap内切酶1（FEN1，IC50=12 nM）的高效抑制剂，作用于DNA损伤修复过程。
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Fiboflapon
GSK2190915, AM-803
T11487936350-00-4
Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。
- ¥ 419
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FEN1-IN-7
T79135824983-90-6
FEN1-IN-7（化合物16）是一款选择性Flap内切酶1（FEN1，IC50=18 nM）抑制剂，它在哺乳动物细胞的DNA损伤修复过程中发挥作用。此外，FEN1-IN-7对相关内切酶如着色性干皮病G蛋白（XPG，IC50=3.04 μM）也有靶向性。它能提高癌细胞对DNA烷基化剂或甲基化试剂的敏感性。
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Atuliflapon
AZD5718
T90232041075-86-7
Atuliflapon (AZD5718) 是可口服的FLAP(5 -脂氧合酶激活蛋白)的抑制剂，IC50值为 2 nM，可用于冠状动脉疾病的研究。
- ¥ 446
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Quiflapon
喹夫拉朋, MK-591
T16087136668-42-3
Quiflapon (MK-591) 是一种选择性和特异性的FLAP 抑制剂，可诱导细胞凋亡。它也是口服白三烯生物合成抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其IC50值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。
- ¥ 248
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Diflapolin
双黄素
T8844724453-98-9
Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)/可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。
- ¥ 138
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LTB4-IN-2
T79389
LTB4-IN-2（Compound 6x）是一种选择性的5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，旨在抑制白三烯B4（LTB4）的形成（IC50：1.15 μM），适用于抗炎研究。
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sEH/FLAP-IN-1
T81181
sEH/FLAP-IN-1（Compound 46A）是一sEH/FLAP抑制剂，具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性（EC50: 11 nM），并能抑制sEH活性（EC50: 18 nM）及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。
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Quiflapon sodium
喹夫拉朋钠, MK591
TQ0098147030-01-1
Quiflapon sodium (MK591) is a selective inhibitor of 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP).
- ¥ 549
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FEN1-IN-6
T79134824983-84-8
FEN1-IN-6（化合物9）是一种高效的Flap内切酶1（FEN1，IC50=10 nM）抑制剂，对哺乳动物细胞DNA损伤修复有关键作用。同时，FEN1-IN-6也针对相关酶，如XPG，表现出较强的抑制活性（IC50为23 nM）。
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MK-886
客户已引用
MK886, L 663536
T6893118414-82-7
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 248
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AM103 is an effective and selective inhibitor of FLAP (IC50 = 4.2 nM). |
| 靶点活性 | FLAP:4.2 nM |
| 体外活性 | AM103针对5种最常见的CYP同工酶具有较高IC50值，对CYP2D6超过30μM，对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP1A2均超过50μM[1]。在针对人类、大鼠和小鼠全血中离子载体刺激的LTB4产生，AM103展现出的IC50分别为350、113和117 nM[2]。 |
| 体内活性 | AM103在犬隻中表现出64%的高生物利用度，低清除率为2.9 mL/min/kg，分布容积为0.41 L/kg，并具有较长的静脉注射半衰期（5.2小时）。AM103（10 mg/kg）约减少60%的CysLTs和EPO水平，降低IL-5[1]浓度。在BALB/c小鼠慢性肺炎症模型中，经卵蛋白预处理和挑战后，AM103可降低支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞过氧化物酶、CysLTs和IL-5。AM103延长了小鼠抵抗致死剂量静脉注射的血小板活化因子的存活时间。在实时挑战大鼠肺部的钙离子载体模型中，AM103以ED50为0.8和1 mg/kg的剂量分别抑制LTB4和半胱氨酸型白三烯的产生[2]。 |
| 别名 | AM 103 |
| 分子量 | 631.76 |
| 分子式 | C36H38N3NaO4S |
| CAS No. | 1147872-22-7 |
| Smiles | [Na+].COc1ccc(cn1)-c1ccc(Cn2c(CC(C)(C)C([O-])=O)c(SC(C)(C)C)c3cc(OCc4ccccn4)ccc23)cc1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 180 mg/mL (284 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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