Eravacycline (TP-434) is a potent and broad-spectrum antibacterial agent.

Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，它通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。Eravacycline对于多种革兰氏阴性细菌（除了P. aeruginosa）表现出广谱活性，并且对包括耐甲氧西林的S. aureus在内的主要革兰氏阳性病原体具有优异的活性。此外，Eravacycline展示出强大的核糖体抑制作用。Eravacycline对每个细菌组中90%的分离株（MIC90）显示出有效的广谱活性，在≤0.008至2 μg/mL的浓度范围内有效，除了对Pseudomonas aeruginosa和Burkholderia cenocepacia的分离株（二者的MIC90值都是32 μg/mL）。Eravacycline对多重耐药细菌有效，包括那些表达扩展谱β-内酰胺酶和对其他类抗生素（包括碳青霉烯类抗生素）有抗性机制的细菌。Eravacycline是对A. baumannii的有力抗生素，包括那些对sulbactam、imipenem/meropenem、levofloxacin和amikacin/tobramycin耐药的分离株。Eravacycline显示出比Tetracycline hydrochloride 类、levofloxacin、amikacin、tobramycin和colistin这些对照化合物更强的活性。Eravacycline的MIC50/90值分别为0.5/1 mg/L。六株E. coli对Eravacycline显示出抑制效果，MIC值范围在0.125到0.25 mg/L[1]。

小鼠每12小时接受不断增加剂量（范围从3.125至50 mg/kg）的eravacycline处理。与净停止增长和1-log杀灭终点相关的平均fAUC/MIC值分别为27.97±8.29和32.60±10.85[2]。Eravacycline在针对临床上重要的革兰氏阴性和阳性菌株的多种小鼠感染模型中显示出活性。在小鼠败血症模型中，Eravacycline显示出良好的疗效，其对抗金黄色葡萄球菌（包括对甲氧西林耐药S. aureus (MRSA)和耐Tetracycline hydrochloride 菌株）及化脓性链球菌所需的50%保护剂量值为每天一次（q.d.），每公斤体重不超过1 mg/kg。针对大肠杆菌分离株，PD50值介于1.2至4.4 mg/kg q.d[5]。