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Dipraglurant (ADX48621) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),抑制 LID 猕猴模型中的运动障碍,可用于研究帕金森。
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Dipraglurant (ADX48621) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),抑制 LID 猕猴模型中的运动障碍,可用于研究帕金森。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,380 | 现货 |
产品描述 | Dipraglurant (ADX48621) is a negative alteration modulator (NAM) of mGluR5 that inhibits dyskinesia in the LID macaque model. |
靶点活性 | mGluR5:21 nM |
体外活性 | 作用于 mGlu 受体的新型负变构调节剂(NAM)双歧剂 Dipraglurant (1-10μM;15分钟)抵消了 D2R 激动剂喹吡罗或(NPEC-多巴胺)在两种模型中诱导的异常膜反应和钙升高[2]。 |
体内活性 | Dipraglurant(3-30 mg/kg;单次口服)具有良好的药代动力学,可减少左旋多巴诱导的舞蹈症和肌张力障碍,但并且不会干扰左旋多巴治疗帕金森病残疾猕猴的疗效[1]。 |
别名 | 地普谷兰, ADX48621 |
分子量 | 265.29 |
分子式 | C16H12FN3 |
CAS No. | 872363-17-2 |
Smiles | Fc1ccc2nc(CCC#Cc3ccccn3)cn2c1 |
密度 | 1.16 g/cm3 |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (150.78 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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