购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性, 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性, 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 34,800 | 现货 |
产品描述 | CRK12-IN-1 is a potent CRK12 inhibitor.CRK12-IN-1 has insecticidal activity, with inhibitory effects on Trypanosoma brucei (T.b. brucei) and Trypanosoma congolense (T. congolense) with EC50s of 1.3 and 18 nM, respectively.CRK12-IN-1 kills the pathogenic cells rapidly. |
靶点活性 | T. congolense:1.3 nM, T. vivax:18 nM |
体外活性 | CRK12-IN-1(10 mg/mL;69小时)对T.b. brucei显示出极高的效能,在T.b. brucei感染的动物模型中高效显著。同时,它也是一种对T. congolensei有强力抑制作用的抑制剂,其EC50值分别为1.3和18 nM。[1] |
体内活性 | CRK12-IN-1以5 mg/kg自由基的剂量通过肌肉注射或2.5 mg/kg自由基的剂量通过静脉注射给药(0.25-120小时)在雄性反刍的荷斯坦-弗里斯安牛中表现出中等的血液清除率和相对较短的半衰期(约1.8小时),并能穿透血管外组织。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射5 mg/kg剂量、每12小时一次,连续4天,能在T. congolense感染的小牛中抑制疟原虫数量至检测不到的水平,但治疗停止后疟原虫数量迅速重新出现。[1] CRK12-IN-1在雌性NMRI小鼠中以10 mg/kg自由基剂量皮下注射(0.08-8小时)具有74%的生物利用度和约1小时的半衰期。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射50 mg/kg或10 mg/kg剂量,每天一次,连续4天,可以针对T. congolense感染的小鼠实现无菌治愈,对T. vivax感染的小鼠同样有效,但以30 mg/kg或3 mg/kg剂量,每天一次,连续4天的给药方案略显更有效。[1] |
分子量 | 472.57 |
分子式 | C20H26F2N4O3S2 |
CAS No. | 1990479-14-5 |
Smiles | C(=O)(C=1SC(N[C@@H]2CC[C@@H](NS(CC(C)C)(=O)=O)CC2)=NC1N)C3=C(F)C=CC=C3F |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (126.97 mM) ![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
评论内容