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CRK12-IN-1

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产品编号 T63059Cas号 1990479-14-5

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性, 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

CRK12-IN-1
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CRK12-IN-1

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纯度: 99.29%
产品编号 T63059Cas号 1990479-14-5

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性, 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,350现货
5 mg¥ 5,630现货
10 mg¥ 7,790现货
25 mg¥ 11,200现货
50 mg¥ 13,800现货
100 mg¥ 17,500现货
500 mg¥ 34,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CRK12-IN-1 is a potent CRK12 inhibitor.CRK12-IN-1 has insecticidal activity, with inhibitory effects on Trypanosoma brucei (T.b. brucei) and Trypanosoma congolense (T. congolense) with EC50s of 1.3 and 18 nM, respectively.CRK12-IN-1 kills the pathogenic cells rapidly.
靶点活性
T. congolense:1.3 nM, T. vivax:18 nM
体外活性
CRK12-IN-1(10 mg/mL;69小时)对T.b. brucei显示出极高的效能,在T.b. brucei感染的动物模型中高效显著。同时,它也是一种对T. congolensei有强力抑制作用的抑制剂,其EC50值分别为1.3和18 nM。[1]
体内活性
CRK12-IN-1以5 mg/kg自由基的剂量通过肌肉注射或2.5 mg/kg自由基的剂量通过静脉注射给药(0.25-120小时)在雄性反刍的荷斯坦-弗里斯安牛中表现出中等的血液清除率和相对较短的半衰期(约1.8小时),并能穿透血管外组织。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射5 mg/kg剂量、每12小时一次,连续4天,能在T. congolense感染的小牛中抑制疟原虫数量至检测不到的水平,但治疗停止后疟原虫数量迅速重新出现。[1] CRK12-IN-1在雌性NMRI小鼠中以10 mg/kg自由基剂量皮下注射(0.08-8小时)具有74%的生物利用度和约1小时的半衰期。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射50 mg/kg或10 mg/kg剂量,每天一次,连续4天,可以针对T. congolense感染的小鼠实现无菌治愈,对T. vivax感染的小鼠同样有效,但以30 mg/kg或3 mg/kg剂量,每天一次,连续4天的给药方案略显更有效。[1]
化学信息
分子量472.57
分子式C20H26F2N4O3S2
CAS No.1990479-14-5
SmilesC(=O)(C=1SC(N[C@@H]2CC[C@@H](NS(CC(C)C)(=O)=O)CC2)=NC1N)C3=C(F)C=CC=C3F
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (126.97 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1161 mL10.5804 mL21.1609 mL105.8044 mL
5 mM0.4232 mL2.1161 mL4.2322 mL21.1609 mL
10 mM0.2116 mL1.0580 mL2.1161 mL10.5804 mL
20 mM0.1058 mL0.5290 mL1.0580 mL5.2902 mL
50 mM0.0423 mL0.2116 mL0.4232 mL2.1161 mL
100 mM0.0212 mL0.1058 mL0.2116 mL1.0580 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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