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Soblidotin (TZT-1027) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。它也是一种新型合成的 Dolastatin 10 衍生物。
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Soblidotin (TZT-1027) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。它也是一种新型合成的 Dolastatin 10 衍生物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,920 | 期货 |
产品描述 | Soblidotin (TZT-1027) (Auristatin PE) is an inhibitor of tubulin polymerization. It is also a novel synthetic Dolastatin 10 derivative. |
体外活性 | Soblidotin (Auristatin PE) 抑制多个肿瘤细胞系的生长,并诱导依赖于caspase-3的凋亡。Soblidotin (Auristatin PE) 还在Vincristine、Docetaxel和Paclitaxel抗性肿瘤中表现出抗肿瘤活性,这使其成为一种潜在的化疗药物,用于对其他微管抑制剂无反应的肿瘤[2]。此外,Soblidotin (Auristatin PE) 对表达P-糖蛋白的结肠癌H116细胞系和表达乳腺癌抗药蛋白阳性的肺癌PC-6细胞系展现出抗肿瘤活性,其功效超过Vincristine、Paclitaxel和Docetaxel [1]。 |
体内活性 | Auristatin PE (Soblidotin) 在过表达VEGF的肿瘤模型和小鼠结肠肿瘤中显示出抗血管效应,包括增加血管通透性、血管闭塞和广泛出血[2]。静脉注射Auristatin PE (TZT-1027) 能强效抑制P388白血病细胞和小鼠中数种实体瘤的生长,并延长动物生存时间,其抗肿瘤效果优于或可与参考化合物Dolastatin 10、Cisplatin、Vincristine和5-Fluorouracil相媲美。联合使用Auristatin PE不会干扰PD184352抑制ERK1/2磷酸化的效果。此外,在异种移植模型中,Auristatin PE在给药后1至>24小时内减少肿瘤内血流灌注,从而导致肿瘤的出血性坏死[1]。在每7天给予Auristatin PE (0.5或1.0 mg/kg)共四周期的条件下,携带皮下HT-29肿瘤(200 mm^3)的小鼠显示出剂量依赖性地抑制HT-29异种移植瘤的生长。免疫染色Ki-67作为增殖细胞的标志,确认PD184352初次给药24小时后,肿瘤切片中这些细胞的数量与仅用载体处理的肿瘤相比大幅减少。Auristatin PE单独治疗在24小时内以剂量依赖性方式增加HT-29异种移植瘤中TUNEL阳性细胞的数量,PD184352的共同给药增强了此效应[3]。 |
别名 | TZT-1027, Auristatin PE |
分子量 | 701.98 |
分子式 | C39H67N5O6 |
CAS No. | 149606-27-9 |
Smiles | [H][C@]1(CCCN1C(=O)C[C@@H](OC)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C)C(C)C)[C@H](OC)[C@@H](C)C(=O)NCCc1ccccc1 |
密度 | 1.064 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 100 mg/mL (142.45 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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