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Soblidotin

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产品编号 T14350Cas号 149606-27-9
别名 TZT-1027, Auristatin PE

Soblidotin (TZT-1027) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。它也是一种新型合成的 Dolastatin 10 衍生物。

Soblidotin
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Soblidotin

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纯度: 97.48%
产品编号 T14350 别名 TZT-1027, Auristatin PECas号 149606-27-9

Soblidotin (TZT-1027) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。它也是一种新型合成的 Dolastatin 10 衍生物。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,150现货
5 mg¥ 2,890现货
10 mg¥ 4,160现货
25 mg¥ 6,680现货
50 mg¥ 8,920期货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Soblidotin (TZT-1027) (Auristatin PE) is an inhibitor of tubulin polymerization. It is also a novel synthetic Dolastatin 10 derivative.
体外活性
Soblidotin (Auristatin PE) 抑制多个肿瘤细胞系的生长,并诱导依赖于caspase-3的凋亡。Soblidotin (Auristatin PE) 还在Vincristine、Docetaxel和Paclitaxel抗性肿瘤中表现出抗肿瘤活性,这使其成为一种潜在的化疗药物,用于对其他微管抑制剂无反应的肿瘤[2]。此外,Soblidotin (Auristatin PE) 对表达P-糖蛋白的结肠癌H116细胞系和表达乳腺癌抗药蛋白阳性的肺癌PC-6细胞系展现出抗肿瘤活性,其功效超过Vincristine、Paclitaxel和Docetaxel [1]。
体内活性
Auristatin PE (Soblidotin) 在过表达VEGF的肿瘤模型和小鼠结肠肿瘤中显示出抗血管效应,包括增加血管通透性、血管闭塞和广泛出血[2]。静脉注射Auristatin PE (TZT-1027) 能强效抑制P388白血病细胞和小鼠中数种实体瘤的生长,并延长动物生存时间,其抗肿瘤效果优于或可与参考化合物Dolastatin 10、Cisplatin、Vincristine和5-Fluorouracil相媲美。联合使用Auristatin PE不会干扰PD184352抑制ERK1/2磷酸化的效果。此外,在异种移植模型中,Auristatin PE在给药后1至>24小时内减少肿瘤内血流灌注,从而导致肿瘤的出血性坏死[1]。在每7天给予Auristatin PE (0.5或1.0 mg/kg)共四周期的条件下,携带皮下HT-29肿瘤(200 mm^3)的小鼠显示出剂量依赖性地抑制HT-29异种移植瘤的生长。免疫染色Ki-67作为增殖细胞的标志,确认PD184352初次给药24小时后,肿瘤切片中这些细胞的数量与仅用载体处理的肿瘤相比大幅减少。Auristatin PE单独治疗在24小时内以剂量依赖性方式增加HT-29异种移植瘤中TUNEL阳性细胞的数量,PD184352的共同给药增强了此效应[3]。
别名TZT-1027, Auristatin PE
化学信息
分子量701.98
分子式C39H67N5O6
CAS No.149606-27-9
Smiles[H][C@]1(CCCN1C(=O)C[C@@H](OC)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C)C(C)C)[C@H](OC)[C@@H](C)C(=O)NCCc1ccccc1
密度1.064 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 100 mg/mL (142.45 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4245 mL7.1227 mL14.2454 mL71.2271 mL
5 mM0.2849 mL1.4245 mL2.8491 mL14.2454 mL
10 mM0.1425 mL0.7123 mL1.4245 mL7.1227 mL
20 mM0.0712 mL0.3561 mL0.7123 mL3.5614 mL
50 mM0.0285 mL0.1425 mL0.2849 mL1.4245 mL
100 mM0.0142 mL0.0712 mL0.1425 mL0.7123 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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