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PGMI-004A

产品编号 T16517Cas号 1313738-90-7

PGMI-004A 是磷酸甘油酸变位酶 1 抑制剂,IC50=13.1 μM。

PGMI-004A
TargetMol

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PGMI-004A

纯度: 无数据
产品编号 T16517Cas号 1313738-90-7

PGMI-004A 是磷酸甘油酸变位酶 1 抑制剂,IC50=13.1 μM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 2,3505日内发货
5 mg¥ 2,8905日内发货
25 mg¥ 10,6006-8周
50 mg¥ 13,8006-8周
100 mg¥ 17,5006-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,9605日内发货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
PGMI-004A is an effective inhibitor of phosphoglycerate mutase 1 (IC50: 13.1 μM).
靶点活性
PGAM1:13.1 μM
体外活性
PGMI-004A以大约13.1 μM的IC50值抑制PGAM1,并且通过荧光结合实验确定PGMI-004A与PGAM1相互作用的Kd值为7.2±0.7 μM。PGMI-004A处理显著抑制了各种人类癌症和白血病细胞的增殖,但对对照的人类真皮成纤维细胞(HDF)、人类包皮成纤维细胞(HFF)、人类HaCaT角质形成细胞和人类黑色素细胞PIG1细胞无显著影响,表明在正常、增殖的人类细胞中,PGMI-004A的非特异性毒性极小。PGMI-004A可能通过异构调节PGAM1的酶活性。通过Dixon绘制分析法确定Ki值为3.91±2.50 μM。蛋白质-配体相互作用的Kd值计算为9.4±2.0 μM。PGMI-004A (20 μM) 处理显著减少乳酸产生,可通过甲基-2-PG处理得到挽救,但对细胞内ATP水平无显著影响。通过PGMI-004A (20 μM)处理抑制PGAM1活性导致H1299细胞中2-PG降低和3-PG增加,这可以通过甲基-2-PG处理得到挽救。PGMI-004A (20 μM)处理导致H1299细胞氧化PPP通量和NADPH/NADP+比率降低,以及脂质和RNA的生物合成及细胞增殖减少[1]。
体内活性
PGMI-004A处理显著减缓了与接受载体对照小鼠相比的小鼠肿瘤生长和肿瘤大小。PGMI-004A治疗有效抑制裸鼠移植肿瘤中的PGAM1酶活性。通过将H1299细胞注射至裸鼠中进行异种移植实验。注射后六天,小鼠被分为两组(每组n=8),分别用PGMI-004A(100mg/kg/天)或载体治疗21天[1]。
化学信息
分子量463.38
分子式C21H12F3NO6S
CAS No.1313738-90-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (269.76 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1581 mL10.7903 mL21.5806 mL107.9028 mL
5 mM0.4316 mL2.1581 mL4.3161 mL21.5806 mL
10 mM0.2158 mL1.0790 mL2.1581 mL10.7903 mL
20 mM0.1079 mL0.5395 mL1.0790 mL5.3951 mL
50 mM0.0432 mL0.2158 mL0.4316 mL2.1581 mL
100 mM0.0216 mL0.1079 mL0.2158 mL1.0790 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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