PAT-505 is an orally available, selective and potent inhibitor of autologous epidermal growth factor (IC50 2 nM in Hep3B cells, 9.7 nM in human blood, 62 nM in mouse plasma).

Autotaxin (human blood ):9.7 nM, Autotaxin (Hep3B cells):2 nM, Autotaxin (mouse plasma):62 nM

PAT-505 (5 mg/kg或0.2 mg/kg)的 0.9% 生理盐水溶液形式尾静脉注射，或以0.5% 甲基纤维素(MC)溶液形式口服，剂量为（30 mg/kg或 10 mg/kg) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的抑制剂，口服给药后对血浆和肝组织中的 ATX 活性有显着抑制作用。当在非酒精性脂肪性肝炎 （NASH） 的 Stelic 小鼠动物模型中治疗性给药时，PAT-505 治疗导致纤维化有小但显着的改善，肝细胞气球和肝脏炎症仅略有改善。在胆碱缺乏、高脂肪的NASH饮食模型中，PAT-505治疗可有效减少肝纤维化，对脂肪变性、肝细胞气球或炎症没有显著影响[1]。