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PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂(在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM,在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM,在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM)。
PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂(在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM,在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM,在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,820 | 8-10周 |
产品描述 | PAT-505 is an orally available, selective and potent inhibitor of autologous epidermal growth factor (IC50 2 nM in Hep3B cells, 9.7 nM in human blood, 62 nM in mouse plasma). |
靶点活性 | Autotaxin (mouse plasma):62 nM, Autotaxin (human blood ):9.7 nM, Autotaxin (Hep3B cells):2 nM |
体内活性 | PAT-505 (5 mg/kg或0.2 mg/kg)的 0.9% 生理盐水溶液形式尾静脉注射,或以0.5% 甲基纤维素(MC)溶液形式口服,剂量为(30 mg/kg或 10 mg/kg) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的抑制剂,口服给药后对血浆和肝组织中的 ATX 活性有显着抑制作用。当在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的 Stelic 小鼠动物模型中治疗性给药时,PAT-505 治疗导致纤维化有小但显着的改善,肝细胞气球和肝脏炎症仅略有改善。在胆碱缺乏、高脂肪的NASH饮食模型中,PAT-505治疗可有效减少肝纤维化,对脂肪变性、肝细胞气球或炎症没有显著影响[1]。 |
分子量 | 473.92 |
分子式 | C23H18ClF2N3O2S |
CAS No. | 1782070-22-7 |
Smiles | CCn1cc(cn1)-n1c(C2CC2)c(Sc2cccc(C(O)=O)c2F)c2ccc(Cl)c(F)c12 |
密度 | 1.53 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (63.30 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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