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MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
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MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
5 mg | ¥ 455 | 现货 | |
10 mg | ¥ 725 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,260 | 现货 | |
500 mg | ¥ 7,180 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 463 | 现货 |
产品描述 | MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) is a novel covalent TEAD inhibitor. |
体外活性 | 对细胞进行MYF-01–37预处理后,通过生物素标记的MYF-01–037从全细胞裂解液中无法直接拉下TEAD,这确认了MYF-01–037在细胞中与TEAD的结合。此TEAD靶向作用导致了在HEK 293T细胞中直接的YAP/TEAD相互作用受到抑制,并在PC-9细胞中导致了典型的YAP靶基因CTGF表达的减少。通过过表达TEAD1 C359S突变体,该突变体破坏了药物与TEAD的共价结合,而不是通过过表达野生型TEAD1,可消除这种减少,证明观察到的YAP活性抑制是由于化合物对TEAD的靶向共价结合所致。 |
别名 | 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one |
分子量 | 298.3 |
分子式 | C15H17F3N2O |
CAS No. | 2416417-65-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (184.38 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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