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信号通路G蛋白偶联受体Neurokinin receptorL-732138
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L-732138

产品编号 T8235Cas号 148451-96-1

L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。

L-732138
TargetMol

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L-732138

纯度: 99.77%
产品编号 T8235Cas号 148451-96-1

L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。

规格价格库存数量
1 mg¥ 679现货
2 mg¥ 996现货
5 mg¥ 1,800现货
10 mg¥ 2,880现货
25 mg¥ 4,450现货
50 mg¥ 6,680现货
100 mg¥ 8,830现货
500 mg¥ 17,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
L-732138 is a potent and competitive antagonist of neurokinin-1 (NK-1) receptor(IC50 : 2.3 nM)
靶点活性
NK1:2.3 nM
体外活性
L-732,138对三种人类黑色素瘤细胞系（COLO 858, MEL HO, COLO 679）进行了研究。结果显示，L-732,138能够以浓度依赖的方式抑制所研究黑色素瘤细胞的生长。此外，L-732,138还能阻断SP促分裂素的刺激。L-732,138的特异性抗肿瘤作用是通过NK-1受体实现的，其引起的黑色素瘤细胞死亡是通过凋亡机制[1]。
体内活性
L-732138消除了迷走神经诱导的气管支气管组织中的血浆渗漏，并且剂量依赖性地抑制了LPS增强的迷走神经诱导的气管支气管组织中的血浆渗出[2]。
细胞实验
Cell Line:COLO 858, MEL HO and COLO 679 cells. Concentration:0 μM, 20 μM, 40 μM, 60 μM, 80 μM, 100 μM. Incubation Time:First doubling time[1].
动物实验
Animal Model:Male Dunkin-Hartley guinea-pigs (350-500 g) injected with lipopolysaccharide (LPS)[3].Dosage:10-4 mol/kg ,10-3 mol/kg and 10-2 mol/kg. Administration:Intravenous injection; for 15 minutes[2]
化学信息
分子量472.38
分子式C22H18F6N2O3
CAS No.148451-96-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4.72 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1169 mL10.5847 mL21.1694 mL105.8470 mL
5 mM0.4234 mL2.1169 mL4.2339 mL21.1694 mL
10 mM0.2117 mL1.0585 mL2.1169 mL10.5847 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

cytotoxicityvagally-inducedNK receptorNeurokinin ReceptorInhibitorntravenouslylipopolysaccharideplasmaTachykinin receptorstimulationL 732138mitogenperalgesiainhibitL-732138AntitumorhyL732138apoptotic
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