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HA-1004 dihydrochloride 是 PKA、PKC、cGKI、MYLK 和钙通道蛋白的抑制剂。
HA-1004 dihydrochloride 是 PKA、PKC、cGKI、MYLK 和钙通道蛋白的抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,587 | 6-8周 |
产品描述 | HA-1004 dihydrochloride is an inhibitor of PKA, PKC, cGKI, MYLK, and calcium channel protein |
体内活性 | HA-1004被证明是两种环核苷酸依赖性蛋白激酶—环磷酸鸟苷依赖性蛋白激酶和环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶的强效抑制剂,其Ki值分别为1.4和2.3μM。HA-1004能使因各种激动剂而收缩的兔主动脉条放松,并且ED50值相近。苯托拉明、普萘洛尔和阿托品对HA-1004引起的放松作用无影响,表明该化合物不通过这些膜受体相关机制发挥作用。HA-1004以竞争性方式使去极化的兔肾动脉条中Cl2Ca的剂量-反应曲线向右移动。该化合物还可放松在Ca++-free溶液中由A-23187和苯肾上腺素引起的收缩。HA-1004在细胞内或亚细胞膜水平发挥作用。这种血管舒张剂对肌动蛋白腺苷三磷酸酶和Ca++-钙调蛋白依赖性肌轻链激酶的影响较小。使用具有不同碳链长度(C0-C6)的衍生物进行的研究表明,这些化合物作为血管舒张剂的效力与其抑制环核苷酸依赖性蛋白激酶的能力呈良好相关。HA-1004可作为研究平滑肌中,由第二信使、环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷调节的机制的有用工具[1]。 |
分子量 | 329.81 |
分子式 | C12H16ClN5O2S |
CAS No. | 92564-34-6 |
Smiles | C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCN=C(N)N.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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