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GSK503

Rating icon 很棒
产品编号 T1775Cas号 1346572-63-1

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂,Ki 值为3到27 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK503
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GSK503

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纯度: 99.74%
产品编号 T1775Cas号 1346572-63-1

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂,Ki 值为3到27 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 315现货
2 mg¥ 453现货
5 mg¥ 745现货
10 mg¥ 1,160现货
25 mg¥ 2,270现货
50 mg¥ 3,480现货
100 mg¥ 4,930现货
500 mg¥ 10,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 859现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-503, a potent EZH2 inhibitor, has potential antitumor activity.
靶点活性
EZH2:8 nM
体外活性
GSK503能够以相近的效力抑制WT和突变型EZH2的甲基转移酶活性。在七种DLBCL细胞系的研究中,GSK503显示出对细胞生长的抑制作用,并且这种效果在与ABT737或Obatoclax联用时得到增强。[1]
体内活性
在接种SRBC的C57BL6小鼠中,GSK503(150 mg/kg,i.p.)降低了脾细胞中的H3K27me3水平。在携带SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中,GSK503(150 mg/kg,i.p.)抑制了肿瘤生长。[1] 在携带鼠B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中,GSK503(150 mg/kg,i.p.)显著降低了全身H3K27me3水平,抑制了肿瘤生长,并几乎消除了转移形成。[2]
激酶实验
In vitro biochemical assays against histone acetylases: GSK503 is profiled to assess inhibition against a panel of histone acetylases. GSK503 is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM, with a final DMSO concentration of 2%. Anacardic Acid is used as positive control for CBP, GCN5, and pCAF and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Curcumin is used as positive control for KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B, and p300, and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Reactions are carried out at 3.08 μM Acetyl-CoA. For CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF, and p300, the substrate used is histone H3. For KAT5 and MYST4/KAT6B the substrates used are histone H2A and histone H4, respectively.
化学信息
分子量526.67
分子式C31H38N6O2
CAS No.1346572-63-1
SmilesCC(C)n1cc(C)c2c(cc(cc12)-c1ccc(nc1)N1CCN(C)CC1)C(=O)NCc1c(C)cc(C)[nH]c1=O
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (176.6 mM)
Ethanol: 25 mg/mL (47.5 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8987 mL9.4936 mL18.9872 mL94.9361 mL
5 mM0.3797 mL1.8987 mL3.7974 mL18.9872 mL
10 mM0.1899 mL0.9494 mL1.8987 mL9.4936 mL
20 mM0.0949 mL0.4747 mL0.9494 mL4.7468 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0380 mL0.1899 mL0.3797 mL1.8987 mL
100 mM0.0190 mL0.0949 mL0.1899 mL0.9494 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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