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GSK1292263

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产品编号 T2701Cas号 1032823-75-8

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

GSK1292263
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GSK1292263

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纯度: 99.46%
产品编号 T2701Cas号 1032823-75-8

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

规格价格库存数量
1 mg¥ 170现货
2 mg¥ 237现货
5 mg¥ 398现货
10 mg¥ 598现货
25 mg¥ 1,090现货
50 mg¥ 1,930现货
100 mg¥ 2,730现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 392现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK1292263 is a GPR119 agonist and has been investigated for the treatment of DIABETES MELLITUS, TYPE 2.
体外活性
在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,营养素不存在时,GSK-1292263（3-30 mg/kg）与循环胃肠肽、包括胰高血糖素样多肽1、肠抑胃肽、多肽YY和胰高血糖素水平的增加相关,在口服葡萄糖耐量测试中,葡萄糖给药对循环胃肠肽的增加有加强作用.在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,与空白对照相比,GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性出现具有统计学意义的显著增加有关.在Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2 h前,与载体对照相比,GSK-1292263（10/30 mg/kg）刺激胰高血糖素分泌,但不增加血糖水平.
体内活性
使用Hypo1从1538个化合物中发现GSK-1292263,GSK-1292263与Hypo1匹配的Fit-Value和估计值分别为8.8和7.7 nM。
激酶实验
FTase and GGTase I Activity Assay: FTase and GGTase I activities from 60,000×g supernatants of human Burkitt lymphoma (Daudi) cells are assayed. Inhibition studies are performed by determining the ability of Ras CAAX peptidomimetics to inhibit the transfer of [3H]farnesyl and [3H]geranylgeranyl from [3H]farnesylpyrophosphate and [3H]geranylgeranylpyrophosphate to H-Ras-CVLS and H-Ras-CVLL, respectively.
化学信息
分子量456.56
分子式C23H28N4O4S
CAS No.1032823-75-8
SmilesCC(C)c1noc(n1)N1CCC(COc2ccc(nc2)-c2ccc(cc2)S(C)(=O)=O)CC1
密度1.23 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 32 mg/mL (70.1 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1903 mL10.9515 mL21.9029 mL109.5146 mL
5 mM0.4381 mL2.1903 mL4.3806 mL21.9029 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1903 mL10.9515 mL
20 mM0.1095 mL0.5476 mL1.0951 mL5.4757 mL
50 mM0.0438 mL0.2190 mL0.4381 mL2.1903 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

diabetestypemellitusGSK 1292263GPR119inhibitG Protein-Coupled Receptor 119T2DMInhibitorGSK-1292263GSK1292263

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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