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GSK 2830371

产品编号 T6521Cas号 1404456-53-6
别名 GSK2830371

GSK 2830371 是 Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)选择性抑制剂,IC50=6 nM。

GSK 2830371
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GSK 2830371

纯度: 99.3%
产品编号 T6521 别名 GSK2830371Cas号 1404456-53-6

GSK 2830371 是 Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)选择性抑制剂,IC50=6 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 158现货
5 mg¥ 396现货
10 mg¥ 653现货
25 mg¥ 1,280现货
50 mg¥ 2,230现货
100 mg¥ 3,290现货
200 mg¥ 4,770现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 393现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK 2830371 is an orally active, allosteric Wip1 phosphatase inhibitor with IC50 of 6 nM.
靶点活性
Wip1 phosphatase:6 nM
体外活性
In the PPM1D-amplified MCF7 breast carcinoma cells, GSK2830371 increases the phosphorylation of multiple Wip1 substrates, including p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) and ATM (S1981). GSK2830371 shows selective antiproliferative activity in a subset of lymphoid cell lines, all of which carry a wild-type TP53 allele. Furthermore, co-treatment of doxorubicin and GSK2830371 results in a synergistic antiproliferative effect in DOHH2 and MX-1 tumor cells. [1]
体内活性
In vivo, GSK2830371 increases phosphorylation of Chk2 (T68) and p53 (S15) and decreases Wip1 protein concentrations in DOHH2 tumors. GSK2830371 (150 mg/kg p.o.) also inhibits the growth of DOHH2 tumor xenografts via inhibition of Wip1. [1]
激酶实验
In vitro phosphatase assays: The primary in vitro Wip1 enzymatic assay measures fluorescence generated by Wip-1 (2–420) hydrolysis of fluorescein diphosphate (FDP). 50 μM FDP substrate with compound or DMSO is added at room temperature before addition of 10 nM Wip1 in assay buffer (50 mM TRIS, pH 7.5, 30 mM MgCl2, 0.8 mM CHAPS, 0.05 mg/ml BSA). Fluorescent signal is detected on a Spectramax microplate reader (485/530 nm).
细胞实验
Cells are seeded into 96 well plates at 200–400 cells per well and treated with a compound dilution series on day 1. After 7 d, The CellTiter-Glo cell viability assay is used to determine effects on cell growth. Luminescent signal is detected on an EnVision 2104.(Only for Reference)
别名GSK2830371
化学信息
分子量461.02
分子式C23H29ClN4O2S
CAS No.1404456-53-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 46.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 23.1 mg/mL (50 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1691 mL10.8455 mL21.6910 mL108.4552 mL
5 mM0.4338 mL2.1691 mL4.3382 mL21.6910 mL
10 mM0.2169 mL1.0846 mL2.1691 mL10.8455 mL
20 mM0.1085 mL0.5423 mL1.0846 mL5.4228 mL
50 mM0.0434 mL0.2169 mL0.4338 mL2.1691 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0217 mL0.1085 mL0.2169 mL1.0846 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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