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Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂,用于治疗尿失禁。它通过维持线粒体功能来预防多柔比星引起的心脏毒性。
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂,用于治疗尿失禁。它通过维持线粒体功能来预防多柔比星引起的心脏毒性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 288 | 现货 | |
5 mg | ¥ 697 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,080 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 773 | 现货 |
产品描述 | Dabuzalgron (Ro 115-1240) is an orally active selective alpha-1A adrenergic receptor agonist used to treat urinary incontinence. Dabuzaron prevents cardiotoxicity caused by doxorubicin by maintaining mitochondrial function. |
体外活性 | Dabuzaron处理以剂量依赖性方式诱导 ERK 磷酸化,其EC50为4.8 μM。ERK1/2的激活有助于Dabuzaron的心脏保护作用。Dabuzaron(10 μM;4小时)保护NRVM免受Doxorubicin (DOX)诱导的细胞死亡。Dabuzaren(10 μM;4小时)激活α1A-AR减轻了DOX对线粒体膜电位的有害影响,并消除了对线粒体损伤的凋亡反应中关键元素的激活。 |
体内活性 | Dabuzaron(10μg/kg;口服管饲;每日两次;连续7天;C57B16J野生型或α1A-AR基因敲除小鼠)通过激活α1A-AR,可预防Doxorubicin 引起的心脏毒性。Dabuzaron可维持DOX处理小鼠心脏中的ATP含量,减少氧化应激,防止有关线粒体功能转录的降低,并上调PGC1α表达。 |
别名 | Ro 115-1240, 达布扎琼 |
分子量 | 317.79 |
分子式 | C12H16ClN3O3S |
CAS No. | 219311-44-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (78.67 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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