Clofazimine (NSC-141046) is a phenazine dye with anti-mycobacterial and anti-inflammatory activities. Clofazimine has a slow bactericidal effect on Mycobacterium leprae and is active against various other Mycobacteria.

小鼠每日两次给药500 μg Clofazimine,在脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine,而在肺部的浓度明显降低.20 mg/kg Clofazimine可预防死亡,其作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL/6小鼠的肺和脾脏,明显减少CFU的数目.20 mg/kg Clofazimine作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL/6小鼠,可有效地减少肝脏,脾脏和肺部的细菌数目.50 mg/kg Liposomal Clofazimine作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman,可以降低脾,肝,肺部的CFU,具有剂量依赖性.

1 μg/mL Clofazimine抑制J774A.1巨噬细胞的活性,这种作用具有剂量依赖性。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞,使磷脂酶A2活化,从而增加溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜的释放。Clofazimine作用于巨噬细胞,使溶酶体膜稳定,抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。Clofazimine作用于20个结核分枝杆菌菌株,抑制率90％,MICs <1.0 μg/mL。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。