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CPI-444 (V81444) 是一种选择性的,可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。
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CPI-444 (V81444) 是一种选择性的,可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 393 | 现货 | |
5 mg | ¥ 956 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | CPI-444 (V81444) is an antagonist of the adenosine A2A receptor.It reduces tumor area in mouse model of murine Her2/neu-expressing breast cancer. |
体内活性 | CPI-444是一种有效的、口服的、选择性A2AR拮抗剂,在非肿瘤指标的1期/1b期研究中表现出良好的耐受性。目前,CPI-444正在一项对实体肿瘤进行的1b期研究中单独使用,并与抗PD-L1抗体atezolizumab联合使用进行研究。在临床前研究中,每日对MC38同源小鼠模型进行CPI-444(1, 10, 100 mg/kg)处理,导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制,并在约30%的处理小鼠中实现了肿瘤消除。CPI-444(100 mg/kg, qd, 14天)与抗PD-L1(200 μg, 3qw, 4次剂量)联合治疗在MC38模型中协同抑制肿瘤生长,并在90%的处理小鼠中消除了肿瘤。当治愈的小鼠后来再次用MC38细胞挑战时,100%的挑战小鼠拒绝了肿瘤生长,表明CPI-444诱导了系统性的抗肿瘤免疫记忆。CD8+ T细胞的耗尽削弱了CPI-444作为单药以及与抗PD-L1联合使用的疗效,这证明了CD8+ T细胞在介导初级和次级免疫应答中的作用。CPI-444 ± 抗PD-L1的抗肿瘤效果与MC38肿瘤组织中CD8+细胞的增加渗透和活化以及脾脏中CD8+ T细胞的PD-1表达相升高相关[1]。 |
别名 | V81444, ciforadenant |
分子量 | 407.43 |
分子式 | C20H21N7O3 |
CAS No. | 1202402-40-1 |
Smiles | Cc1ccc(o1)-c1nc(N)nc2n(Cc3cccc(CO[C@H]4CCOC4)n3)nnc12 |
密度 | 1.55 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 67.5 mg/mL (165.67 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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