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BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
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BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 175 | 现货 | |
10 mg | ¥ 255 | 现货 | |
25 mg | 询价 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 214 | 现货 |
产品描述 | BioE-1115 is a selective and potent inhibitor of serine-threonine protein kinase (PASK, IC50 = 4 nM). BioE-1115 is a potent inhibitor of CK2α (IC50 = 10 μM). |
靶点活性 | CK2α:10 μM |
体外活性 | 在HepG2细胞中,BioE-1115(>10μM)处理显著降低SREBP活性,同时未观察到对细胞形态或生长率的影响。在HEK293细胞中,BioE-1115表现出剂量依赖性的PASK磷酸化减少(IC50=1μM)[1]。 |
体内活性 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠中,BioE-1115(10、30和100 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制Gpat1、Fasn以及分析中其他所有SREBP-1c靶基因的表达。BioE-1115抑制大鼠肝脏中SREBP-1的成熟。BioE-1115以剂量依赖的方式降低胰岛素抵抗的计算指标HOMA-IR。BioE-1115以剂量依赖的方式降低了肝脏和血清的TAG。BioE-1115治疗显著降低了血清葡萄糖水平。在最高剂量下,SREBP-1c和SREBP-1a mRNA均有适度下降。BioE-1115的任何剂量均未显著改变肝脏重量或体重[1]。 |
分子量 | 339.36 |
分子式 | C19H18FN3O2 |
CAS No. | 1268863-35-9 |
Smiles | CC(C)N(C)c1nc2cc(ccc2nc1-c1ccc(F)cc1)C(O)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (176.80 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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