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AZ-5104

Rating icon 很棒
产品编号 T2491Cas号 1421373-98-9

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

AZ-5104
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AZ-5104

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纯度: 99.9%
产品编号 T2491Cas号 1421373-98-9

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 185现货
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 663现货
25 mg¥ 1,230现货
50 mg¥ 1,990现货
100 mg¥ 2,650现货
200 mg¥ 3,370现货
500 mg¥ 5,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 493现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZ5104 is a potent EGFR inhibitor.
靶点活性
EGFR (L861Q):1 nM, EGFR (L858R):6 nM, ERB4:7 nM, EGFR (WT):25 nM, EGFR (L858R/T790M):<1 nM
体外活性
AZ5104 shows great potency against ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975), and wild-type EGFR (33 nM in LOVO) cell lines. AZ5104 causes inhibition of cell viability with IC50 of 3.3 nM, 2.6 nM, 80 nM, and 53 nM for H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT), and NCI-H2073 (WT), respectively. [1]
体内活性
In both C/L858R and C/L+T mice, AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.) induces significant and sustained tumor regression. [1]
激酶实验
Recombinant Kinase assays: Kinase assays are performed using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein kinases, or lipid substrates and HTRF assay for lipid kinase.
化学信息
分子量485.58
分子式C27H31N7O2
CAS No.1421373-98-9
SmilesCOc1cc(N(C)CCN(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c[nH]c2ccccc12
密度1.267 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 16 mg/mL (33 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 90 mg/mL (185.3 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0594 mL10.2970 mL20.5939 mL102.9696 mL
5 mM0.4119 mL2.0594 mL4.1188 mL20.5939 mL
10 mM0.2059 mL1.0297 mL2.0594 mL10.2970 mL
20 mM0.1030 mL0.5148 mL1.0297 mL5.1485 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0412 mL0.2059 mL0.4119 mL2.0594 mL
100 mM0.0206 mL0.1030 mL0.2059 mL1.0297 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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