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AM-2394

Rating icon 很棒
产品编号 T3312Cas号 1442684-77-6
别名 AM2394

AM-2394 是新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。它能够激活葡萄糖激酶 (GK),EC50=60 nM。

AM-2394
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AM-2394

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纯度: 99.62%
产品编号 T3312 别名 AM2394Cas号 1442684-77-6

AM-2394 是新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。它能够激活葡萄糖激酶 (GK),EC50=60 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 266现货
5 mg¥ 619现货
10 mg¥ 993现货
25 mg¥ 1,880现货
50 mg¥ 2,980现货
100 mg¥ 4,560现货
200 mg¥ 6,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 683现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AM-2394 is an effective and specific Glucokinase agonist (GKA, EC50: 60 nM), which catalyzes the phosphorylation of glucose to glucose-6-phosphate. AM-2394(AM2394) increases the affinity of GK for glucose by approximately 10-fold, exhibits moderate clearance and good oral bioavailability in multiple animal models, and lowers glucose excursion following an oral glucose tolerance test in an ob/ob mouse model of diabetes.
靶点活性
GKA:60 nM(EC50)
体内活性
AM-2394是一种结构独特的葡萄糖激酶激活剂,在ob/ob小鼠进行口服葡萄糖耐量测试(OGTT)时,以3 mg/kg的剂量显著降低血浆葡萄糖水平。AM-2394使葡萄糖激酶(GK)对葡萄糖的亲和力提高了大约10倍,并在多种动物模型中表现出适中的清除率和良好的口服生物利用度,降低了ob/ob小鼠糖尿病模型在口服葡萄糖耐量测试后的葡萄糖波动。AM-2394在跨物种血浆清除率、分布体积和口服生物利用度方面展现出良好到适中的效果,允许在动物模型中进一步评估[1]。
激酶实验
Kinase screen: Briefly, all assays (25.5 μl at 21°C for 30 min) are performed using a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format. Reactions contains 5–20 mU purified kinase along with substrate peptide or protein and are initiated by the addition of 10 mM MgAcetate and 5, 20, or 50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol).
别名AM2394
化学信息
分子量423.46
分子式C22H25N5O4
CAS No.1442684-77-6
SmilesCNC(=O)Nc1cc(Oc2cncc(C)c2)c(cn1)-c1ccc(OCC(C)(C)O)nc1
密度1.266 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (118.15 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3615 mL11.8075 mL23.6150 mL118.0749 mL
5 mM0.4723 mL2.3615 mL4.7230 mL23.6150 mL
10 mM0.2361 mL1.1807 mL2.3615 mL11.8075 mL
20 mM0.1181 mL0.5904 mL1.1807 mL5.9037 mL
50 mM0.0472 mL0.2361 mL0.4723 mL2.3615 mL
100 mM0.0236 mL0.1181 mL0.2361 mL1.1807 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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