VU0422288

产品编号 T29135Cas号 1630936-95-6

别名 VU-0422288|||ML-396|||ML396|||VU 0422288|||ML 396

VU0422288 (ML396) 是一种有效的 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 正变构调节剂。VU0422288在钙动员试验中对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 显示出抑制作用。VU0422288 可用于研究 Rett 综合症 (RTT)。

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产品编号 T29135别名 VU-0422288, ML-396, ML396, VU 0422288, ML 396Cas号 1630936-95-6

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生物活性

产品描述	VU0422288 (ML396) is a potent orthosteric modulator of type III mGlu receptors (mGlus).VU0422288 shows inhibition of mGluR4, mGluR7, and mGluR8 in a calcium mobilization assay.VU0422288 can be used to study Rett syndrome (RTT).
靶点活性	mGluR4:108 nM (EC50), mGluR7:146 nM (EC50), mGluR8:128 nM (EC50)
体外活性	在含有海马体的冠状切片中，VU0422288 (1 μM；5分钟)增强了由30 μM LSP4-2022[1]引起的场兴奋性突触后电位（fEPSPs）斜率的下降。然而，单独使用VU0422288（浓度为1 μM，持续10分钟）时，并不改变fEPSP的斜率，这表明在刺激条件下，mGlu7在Mecp2-/y切片中不具备增强作用[1]。
体内活性	在Mecp2+/-小鼠中，VU0422288（30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续17天）能够挽救突触可塑性缺陷和学习记忆表型，减少呼吸暂停的频率，而在Mecp2+/+动物中无效[1]。成年雄性斯普拉格-道利大鼠单次腹腔注射VU0422288（10 mg/kg）后，显示出血浆/大脑分配系数为1.67，预测脑内自由浓度约为40 nM[1]。
别名	VU-0422288, ML-396, ML396, VU 0422288, ML 396