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VU0422288 (ML396) 是一种有效的 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 正变构调节剂。VU0422288在钙动员试验中对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 显示出抑制作用。VU0422288 可用于研究 Rett 综合症 (RTT)。
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VU0422288 (ML396) 是一种有效的 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 正变构调节剂。VU0422288在钙动员试验中对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 显示出抑制作用。VU0422288 可用于研究 Rett 综合症 (RTT)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,700 | 现货 |
产品描述 | VU0422288 (ML396) is a potent orthosteric modulator of type III mGlu receptors (mGlus).VU0422288 shows inhibition of mGluR4, mGluR7, and mGluR8 in a calcium mobilization assay.VU0422288 can be used to study Rett syndrome (RTT). |
靶点活性 | mGluR7:146 nM (EC50), mGluR8:128 nM (EC50), mGluR4:108 nM (EC50) |
体外活性 | 在含有海马体的冠状切片中,VU0422288 (1 μM;5分钟)增强了由30 μM LSP4-2022[1]引起的场兴奋性突触后电位(fEPSPs)斜率的下降。然而,单独使用VU0422288(浓度为1 μM,持续10分钟)时,并不改变fEPSP的斜率,这表明在刺激条件下,mGlu7在Mecp2-/y切片中不具备增强作用[1]。 |
体内活性 | 在Mecp2+/-小鼠中,VU0422288(30 mg/kg;腹腔注射;每天一次,连续17天)能够挽救突触可塑性缺陷和学习记忆表型,减少呼吸暂停的频率,而在Mecp2+/+动物中无效[1]。成年雄性斯普拉格-道利大鼠单次腹腔注射VU0422288(10 mg/kg)后,显示出血浆/大脑分配系数为1.67,预测脑内自由浓度约为40 nM[1]。 |
别名 | VU-0422288, VU 0422288, ML-396, ML396, ML 396 |
分子量 | 360.19 |
分子式 | C17H11Cl2N3O2 |
CAS No. | 1630936-95-6 |
Smiles | Clc1ccc(Oc2ccc(NC(=O)c3ccccn3)cc2Cl)nc1 |
密度 | 1.445 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3.6 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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