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PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是嘌呤能受体 P2Y1 的特异性非竞争性拮抗剂,对人 P2Y1 的 IC50 为 0.14 μM。 PIT 不影响核苷酸结合,可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
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PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是嘌呤能受体 P2Y1 的特异性非竞争性拮抗剂,对人 P2Y1 的 IC50 为 0.14 μM。 PIT 不影响核苷酸结合,可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 128 | 现货 | |
5 mg | ¥ 286 | 现货 | |
10 mg | ¥ 475 | 现货 | |
25 mg | ¥ 958 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,530 | 现货 |
产品描述 | PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) is a specific and non-competitive antagonist of the Purinergic receptor P2Y1 with an IC50 of 0.14 μM for human P2Y1. PIT does not affect nucleotide binding and can be used in studies about chronic bronchitis and asthma. |
靶点活性 | P2Y1:0.14 μM |
体外活性 | PIT(100 nM-10 μM)以一种非竞争性及剂量依赖性方式减弱了人类P2Y1受体的信号传导,并且还以剂量依赖的方式阻断了2-MeSADP[1]的激动剂活性。PIT(0.1-3 μM)将ATP反应增加2-5倍。PIT(3-100 μM)抑制ATP介导的内向电流(IC50 = 13.2 μM)。PIT对腺苷受体表现出亲和性(pKi = 5.3)[2]。 |
体内活性 | 在通过S-bromo-willardiine注射诱发的小鼠强直性和强直-阵挛性癫痫中,腹腔注射PIT(10 mg/kg)能够防止由此伤害引起的白质和皮质板损伤[3]。 |
别名 | 2,2'-Pyridylisatogen tosylate |
分子量 | 396.42 |
分子式 | C20H16N2O5S |
CAS No. | 56583-49-4 |
Smiles | Cc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.[O-][N+]1=C(C(=O)c2ccccc12)c1ccccn1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 75.0 mg/mL (189.2 mM), Sonication and heating to 70℃ are recommended. Ethanol: < 5.95 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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