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NAV-2729 是有效的Arf1/Arf6活化抑制剂。
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NAV-2729 是有效的Arf1/Arf6活化抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 262 | 现货 | |
2 mg | ¥ 369 | 现货 | |
5 mg | ¥ 578 | 现货 | |
10 mg | ¥ 897 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,330 | 现货 | |
500 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 638 | 现货 |
产品描述 | NAV-2729 inhibits six ArfGEFs (human ARNO, EFA6, BIG1, and BRAG2 and Legionella and Rickettsia RalF), the strongest effects being against BRAG2, Arf1 and Arf6. |
体外活性 | NAV-2729(25 μM)能够约15%地抑制Δ13Arf6的自发核苷酸交换。NAV-2729还能通过25%抑制Δ13Arf6被BRAG2Sec7PH激活。Δ17Arf1没有可测量的自发核苷酸交换。NAV-2729抑制Δ17Arf1被BRAG2Sec7PH激活的效率显著高于Arf6(50%)。在剂量-反应实验中,10 μM NAV-2729能使Δ17Arf1的核苷酸交换率降低50%,而即便是在25 μM NAV-2729的作用下,Δ13Arf6的50%抑制也未能实现。NAV-2729阻断ARNO和GEP100介导的Arf6上的鸟嘌呤核苷酸交换以及Arf6的自发激活和其通过cytohesins和BRAG的激活。用NAV-2729处理葡萄膜黑色素瘤细胞可以干扰细胞的非依赖性生长。相比Arf6,NAV-2729对Arf1的效果更佳。 |
体内活性 | 在同种异位移植的小鼠眼脉络膜黑色素瘤模型中,NAV-2729干扰了肿瘤的发生和肿瘤的生长[2]。 |
分子量 | 456.88 |
分子式 | C25H17ClN4O3 |
CAS No. | 419547-11-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.88 mg/mL (15.05 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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