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Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) 是一种具有抗结核活性的小分子化合物,是结核分枝杆菌(Mtb)亮氨酰-tRNA 合成酶(LeuRS;IC50:0.2 μM)的抑制剂。
Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) 是一种具有抗结核活性的小分子化合物,是结核分枝杆菌(Mtb)亮氨酰-tRNA 合成酶(LeuRS;IC50:0.2 μM)的抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,820 | 现货 |
产品描述 | Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) is a small molecule compound with anti-tuberculosis activity and is an inhibitor of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) leucyl-tRNA synthetase (LeuRS; IC50: 0.2 μM). |
靶点活性 | LeuRS (Mtb):0.2 μM |
体外活性 | GSK3036656 显示出对 Mtb LeuRS 的强效抑制作用(IC50=0.20 μM)和体外抗结核活性(Mtb H37Rv MIC = 0.08 μM)。此外,它对 Mtb LeuRS 酶高度选择性,分别对人类线粒体 LeuRS 和人类胞质 LeuRS 的 IC50 分别为>300 μM 和132 μM[1]。 |
体内活性 | GSK3036656 (0.4 mg/kg) 在小鼠 TB 感染模型中表现出显著的药代动力学特性和对 Mtb 的疗效[1]。 |
别名 | GSK3036656 HCl, GSK656 HCl |
分子量 | 293.94 |
分子式 | C10H14BCl2NO4 |
CAS No. | 2131798-13-3 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (170.07 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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