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CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。
CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 147 | 现货 | |
5 mg | ¥ 326 | 现货 | |
10 mg | ¥ 479 | 现货 | |
25 mg | ¥ 795 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 329 | 现货 |
产品描述 | CSRM617 hydrochloride is a selective small-molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 ( OC2, a master regulator of androgen receptor) with a K d of 7.43 uM in SPR assays, directly binds to OC2-HOX domain. CSRM617 hydrochloride induces apoptosis through the appearance of cleaved Caspase-3 and PARP. CSRM617 hydrochloride is well tolerated in the mouse model of prostate cancer [1] |
体外活性 | CSRM617 hydrochloride (0.01-100 μM;48小时)能够抑制多种前列腺癌细胞系(包括PC-3、22RV1、LNCaP与C4-2细胞)的生长[1]。在22Rv1细胞中,CSRM617 hydrochloride (10-20 μM;48小时)能诱导凋亡,诱导细胞死亡,并且这一作用呈浓度依赖性[1]。此外,CSRM617 hydrochloride (20 μM;72小时)通过促进Caspase-3与PARP的裂解来诱导22Rv1细胞的凋亡[1]。 |
体内活性 | CSRM617(每日口服50 mg/kg;连续20天)显著抑制了SCID小鼠体内22Rv1异种移植瘤的生长[1]。动物模型:带有22Rv1异种移植瘤的SCID小鼠[1]。剂量:50 mg/kg。给药方式:口服,每日一次,持续20天。研究结果:有效减缓了扩散性转移性肿瘤的发生和增长。 |
别名 | CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base) |
分子量 | 291.69 |
分子式 | C10H14ClN3O5 |
CAS No. | 1353749-74-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (154.27 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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