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CSRM617 hydrochloride

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产品编号 T10896LCas号 1353749-74-2
别名 CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

CSRM617 hydrochloride

CSRM617 hydrochloride

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纯度: 99.47%
产品编号 T10896L 别名 CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)Cas号 1353749-74-2

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 147现货
5 mg¥ 326现货
10 mg¥ 479现货
25 mg¥ 795现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 329现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CSRM617 hydrochloride is a selective small-molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 ( OC2, a master regulator of androgen receptor) with a K d of 7.43 uM in SPR assays, directly binds to OC2-HOX domain. CSRM617 hydrochloride induces apoptosis through the appearance of cleaved Caspase-3 and PARP. CSRM617 hydrochloride is well tolerated in the mouse model of prostate cancer [1]
体外活性
CSRM617 hydrochloride (0.01-100 μM;48小时)能够抑制多种前列腺癌细胞系(包括PC-3、22RV1、LNCaP与C4-2细胞)的生长[1]。在22Rv1细胞中,CSRM617 hydrochloride (10-20 μM;48小时)能诱导凋亡,诱导细胞死亡,并且这一作用呈浓度依赖性[1]。此外,CSRM617 hydrochloride (20 μM;72小时)通过促进Caspase-3与PARP的裂解来诱导22Rv1细胞的凋亡[1]。
体内活性
CSRM617(每日口服50 mg/kg;连续20天)显著抑制了SCID小鼠体内22Rv1异种移植瘤的生长[1]。动物模型:带有22Rv1异种移植瘤的SCID小鼠[1]。剂量:50 mg/kg。给药方式:口服,每日一次,持续20天。研究结果:有效减缓了扩散性转移性肿瘤的发生和增长。
别名CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)
化学信息
分子量291.69
分子式C10H14ClN3O5
CAS No.1353749-74-2
SmilesCl.NC(CO)C(=O)N\N=C\c1ccc(O)c(O)c1O
密度1.68 g/cm3 at 21℃
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (154.27 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4283 mL17.1415 mL34.2830 mL171.4149 mL
5 mM0.6857 mL3.4283 mL6.8566 mL34.2830 mL
10 mM0.3428 mL1.7141 mL3.4283 mL17.1415 mL
20 mM0.1714 mL0.8571 mL1.7141 mL8.5707 mL
50 mM0.0686 mL0.3428 mL0.6857 mL3.4283 mL
100 mM0.0343 mL0.1714 mL0.3428 mL1.7141 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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