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Lesinurad sodium (RDEA594 sodium) 是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂,可用于研究心血管疾病。
Lesinurad sodium (RDEA594 sodium) 是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂,可用于研究心血管疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 269 | 现货 | |
5 mg | ¥ 455 | 现货 | |
10 mg | ¥ 578 | 现货 | |
25 mg | ¥ 981 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,810 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 490 | 现货 |
产品描述 | Lesinurad sodium (RDEA594 sodium) is a selective inhibitor of uric acid reabsorption and is used in the study of cardiovascular diseases. |
靶点活性 | CYP2C8:16.2 μM, CYP2C9:14.4 μM, OAT1:0.85 µM (Km), OAT3:2 µM (Km) |
体外活性 | Lesinurad sodium 是一种新型的选择性尿酸重吸收抑制剂(SURI)。研究发现,Lesinurad 是肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白(OAT1)和 OAT3 的底物,其米氏常数(Km)分别为 0.85 µM 和 2 µM。[1] Lesinurad sodium (RDEA594)作为 URAT1 和 OAT 的抑制剂,可促进近端肾小管中尿酸的排泄。[2] Lesinurad sodium 通过抑制尿酸的重吸收,有望成为一种尿酸降低药物,并且展示了优良的 P450 代谢特性,抑制 CYP2C9 和 CYP2C8 的 IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM,而对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 µM。[3] |
体内活性 | 与前药 RDEA806 相比,Lesinurad sodium 表现出更优的药代动力学特性。100 mg 的 Lesinurad sodium 剂量产生的药理效应,相当于单次服用 300 mg 至 800 mg RDEA806 所产生的效果。[3] |
别名 | 雷西那德钠盐, RDEA-594 sodium, RDEA594 sodium, RDEA 594 sodium |
分子量 | 426.26 |
分子式 | C17H13BrN3NaO2S |
CAS No. | 1151516-14-1 |
Smiles | O=C(CSC1=NN=C(N1C2=C3C=CC=CC3=C(C4CC4)C=C2)Br)[O-].[Na+] |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80.00 mg/mL (187.68 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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