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XAP044

Rating icon 很棒
产品编号 T21995Cas号 196928-50-4

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

XAP044
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XAP044

Rating icon 很棒
纯度: 99.56%
产品编号 T21995Cas号 196928-50-4

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 479现货
2 mg¥ 697现货
5 mg¥ 997现货
10 mg¥ 1,890现货
25 mg¥ 3,390现货
50 mg¥ 4,930现货
100 mg¥ 6,890现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,220现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
XAP044 is a mGlu7-selective antagonist which inhibits lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice with a half-maximal blockade at 88 nm[1].
体外活性
先前的研究表明,与所有以往对mGlu7有选择性的化合物不同,XAP044的作用机制并非通过七次跨膜区域,而是通过位于mGlu7细胞外Venus flytrap领域的一个结合口袋作用,这一区域被认为是正交式激动剂的结合处,这一发现是通过重组细胞系中的嵌合体受体研究所提出的[1]。
体内活性
在啮齿类动物行为范式中,XAP044展现了良好的大脑渗透性以及广谱的抗压和类抗抑郁及抗焦虑效能。此外,XAP044能够减少巴甫洛夫恐惧行为获取期间的僵直反应和天生的焦虑,这与mGlu7缺失小鼠的表型一致。而且,XAP044能够在野生型小鼠的侧脑核切片中抑制长期增强(LTP),半最大抑制浓度为88 nm。同时发现,XAP044对mGlu7缺失小鼠的LTP无影响,表明这种药理学效应依赖于mGlu7 [1]。
化学信息
分子量380.13
分子式C15H9IO4
CAS No.196928-50-4
SmilesOC1=CC2=C(C=C1)C(=O)C(OC1=CC=C(I)C=C1)=CO2
密度1.853 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (157.84 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6307 mL13.1534 mL26.3068 mL131.5339 mL
5 mM0.5261 mL2.6307 mL5.2614 mL26.3068 mL
10 mM0.2631 mL1.3153 mL2.6307 mL13.1534 mL
20 mM0.1315 mL0.6577 mL1.3153 mL6.5767 mL
50 mM0.0526 mL0.2631 mL0.5261 mL2.6307 mL
100 mM0.0263 mL0.1315 mL0.2631 mL1.3153 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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