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XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。
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XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 479 | 现货 | |
2 mg | ¥ 697 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,890 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,220 | 现货 |
产品描述 | XAP044 is a mGlu7-selective antagonist which inhibits lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice with a half-maximal blockade at 88 nm[1]. |
体外活性 | 先前的研究表明,与所有以往对mGlu7有选择性的化合物不同,XAP044的作用机制并非通过七次跨膜区域,而是通过位于mGlu7细胞外Venus flytrap领域的一个结合口袋作用,这一区域被认为是正交式激动剂的结合处,这一发现是通过重组细胞系中的嵌合体受体研究所提出的[1]。 |
体内活性 | 在啮齿类动物行为范式中,XAP044展现了良好的大脑渗透性以及广谱的抗压和类抗抑郁及抗焦虑效能。此外,XAP044能够减少巴甫洛夫恐惧行为获取期间的僵直反应和天生的焦虑,这与mGlu7缺失小鼠的表型一致。而且,XAP044能够在野生型小鼠的侧脑核切片中抑制长期增强(LTP),半最大抑制浓度为88 nm。同时发现,XAP044对mGlu7缺失小鼠的LTP无影响,表明这种药理学效应依赖于mGlu7 [1]。 |
分子量 | 380.13 |
分子式 | C15H9IO4 |
CAS No. | 196928-50-4 |
Smiles | OC1=CC2=C(C=C1)C(=O)C(OC1=CC=C(I)C=C1)=CO2 |
密度 | 1.853 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (157.84 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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