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Vorapaxar

Name: Vorapaxar
Brand: TargetMol
SKU: T7013
Price: 478 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T7013Cas号 618385-01-6

别名 SCH 530348, MK-5348, 沃拉帕沙

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

Vorapaxar

纯度: 99.93%

产品编号 T7013 别名 SCH 530348, MK-5348, 沃拉帕沙Cas号 618385-01-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 478	现货
5 mg	¥ 987	现货
10 mg	¥ 1,830	现货
25 mg	¥ 3,950	现货
50 mg	¥ 5,570	现货
100 mg	¥ 7,570	现货
500 mg	¥ 14,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,120	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
靶点活性	PAR1:8.1 nM(Ki)
体外活性	Vorapaxar 是一种合成的三环3-苯基吡啶，是一种口服活性的基于himbacine的血栓素受体拮抗剂。Vorapaxar 对血小板聚集的抑制作用强大，对由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50，对haTRAP引起的血小板聚集则有25 nM的IC50，而对由ADP、胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集则无抑制作用。Vorapaxar 也不影响凝血酶原时间（PT）、部分凝血活酶时间（PTT）或活化的部分凝血活酶时间（aPTT），并且与无活性对照比较，不会增加出血时间或手术出血。在针对多种离子通道和受体的测试中，包括PAR-4受体，发现SCH530348对PAR-1选择性强。[1]
体内活性	Vorapaxar在大鼠（68%；10 mg/kg）和猴子（82%；1 mg/kg）模型中吸收良好。大鼠的Tmax大约在3小时，猴子的Tmax在1小时。消除半衰期在大鼠为5.1小时，在猴子为13小时。口服生物利用度在大鼠为33%，在猴子为86%。在恒河猴血小板的临床前研究中，口服Vorapaxar，剂量超过0.1 mg/kg，可以在24小时内对血栓素受体激动肽（TRAP）诱导的血小板聚集实现100%的抑制，48小时时部分恢复。[1]
别名	SCH 530348, MK-5348, 沃拉帕沙

化学信息

分子量	492.58
分子式	C₂₉H₃₃FN₂O₄
CAS No.	618385-01-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 92 mg/mL (186.8 mM)

DMSO: 92 mg/mL (186.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0301 mL	10.1506 mL	20.3013 mL	101.5064 mL
5 mM	0.4060 mL	2.0301 mL	4.0603 mL	20.3013 mL
10 mM	0.2030 mL	1.0151 mL	2.0301 mL	10.1506 mL
20 mM	0.1015 mL	0.5075 mL	1.0151 mL	5.0753 mL
50 mM	0.0406 mL	0.2030 mL	0.4060 mL	2.0301 mL
100 mM	0.0203 mL	0.1015 mL	0.2030 mL	1.0151 mL

计算器

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

Protease Activated Receptor (PAR)VorapaxarInhibitorMK 5348SCH530348MK5348SCH-530348Thrombin receptorsinhibit

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