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UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。
UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 928 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,550 | 现货 |
产品描述 | UT-155 is a selective and potent antagonist of the androgen receptor (AR) (Ki: 267 nM for UT-155 binding to AR-LBD). |
靶点活性 | AR-LBD:267 nM (Ki) |
体外活性 | UT-155与AR-LBD结合(Ki: 267 nM)。UT-155强效抑制R1881诱导的野生型AR激活,其效力比恩杂鲁胺高出6-10倍。尽管UT-155同时拮抗野生型及突变型AR,但相较于野生型AR,W742L突变型AR使恩杂鲁胺的效力降低了一半。在0.1 nM R1881的作用下,UT-155处理LNCaP细胞可以在10至100 nM浓度范围内抑制PSA和FKBP5基因的表达,其效果比恩杂鲁胺提高了5-10倍。 |
体内活性 | UT-155显著抑制22RV1异种移植瘤生长达53%,而恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长无影响。在UT-155处理的动物中,肿瘤重量、PSA及AR和AR-SV的表达显著降低。 |
分子量 | 405.35 |
分子式 | C20H15F4N3O2 |
CAS No. | 2031161-35-8 |
Smiles | C[C@](O)(Cn1ccc2cc(F)ccc12)C(=O)Nc1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 130 mg/mL (320.71 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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