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SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂,对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。
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SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂,对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 273 | 现货 | |
5 mg | ¥ 617 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,860 | 现货 |
产品描述 | SR9238 is a synthetic agonist of liver X receptor inverse (IC50s: 214 nM and 43 nM for LXRα and LXRβ, respectively). |
靶点活性 | LXRα:214 nM, LXRβ:43 nM |
体外活性 | SR9238有效抑制由脂肪酸合成酶启动子驱动的荧光素酶报告基因的转录。SR9238是一种合成的LXR反向激动剂(IC50s:对LXRα为214 nM,对LXRβ为43 nM)。SR9238诱导的CoRNR盒肽的招募对LXRα和LXRβ都是剂量依赖性的。研究发现,SR9238诱导NCoR衍生的CoRNR盒肽与LXRα和LXRβ的相互作用增加,同时使得与来自TRAP220的共激活剂NR盒肽的相互作用减少。用SR9238处理的HepG2细胞显著降低了Fasn与Srebp1c mRNA的表达[1]。 |
体内活性 | SR9238处理可抑制饮食诱导的肝脂肪变性、肝炎症和肝细胞损伤。不论是通过腹腔注射还是口服给药,SR9238也能在肠道中被检测到。注射SR9238后2小时,肝脏中大约可检测到SR9238 (6 μM),但在血浆中未检测到该化合物。经SR9238处理的小鼠,其肝脏内脂质含量显著降低。与对照组相比,SR9238处理的小鼠中Tnfa和Il1b的表达量均显著下调(分别约降低80%和超过95%)。SR9238处理的DIO小鼠与对照组相比,F4/80染色的强度显著降低,说明SR9238对非酒精性脂肪性肝炎具有益处。在实验期间,SR9238处理对体重或体脂比例相对于对照组的动物无显著影响[1]。 |
分子量 | 595.73 |
分子式 | C31H33NO7S2 |
CAS No. | 1416153-62-2 |
Smiles | CCOC(=O)c1ccc(CN(Cc2ccc(cc2)-c2cccc(c2)S(C)(=O)=O)S(=O)(=O)c2c(C)cc(C)cc2C)o1 |
密度 | 1.268 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: <1 mg/mL (insoluble or slightly soluble), Sonication is recommended. |
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