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SGC0946

产品编号 T3082Cas号 1561178-17-3

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

SGC0946
TargetMol

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SGC0946

纯度: 99.82%
产品编号 T3082Cas号 1561178-17-3

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

规格价格库存数量
2 mg¥ 432现货
5 mg¥ 778现货
10 mg¥ 1,258现货
50 mg¥ 2,850现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 974现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SGC0946 is a highly effective and specific DOT1L methyltransferase inhibitor (IC50: 0.3 nM); selectively kill mixed lineage leukemia cells.
靶点活性
DOT1L:0.3 nM
体内活性
SGC 0946可使A431细胞(IC50:2.6 nM)和MCF10A细胞(IC50:8.8 nM)中H3K79二甲基化显著降低,并可有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。与其类似物EPZ004777相比,SGC 0946对DOT1L更有效,从而用于癌症治疗的研究中。SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。
激酶实验
Determination of Inhibitor IC50 Values: EPZ004777 is serially diluted 3-fold in DMSO for a total of ten concentrations, beginning at 1 mM. A 1 μL aliquot of each inhibitor dilution is plated in a 384-well microtiter plate. The 100% inhibition control consisted of 2.5 mM ?nal concentration of the product inhibitor S-adenosyl-L-homocysteine, (SAH). Compound is incubated for 30 min with 40 ml per well of 0.25 nM DOT1L(1-416) in assay buffer (20 mM TRIS [pH 8.0] 10 mM NaCl, 0.002% Tween 20, 0.005% Bovine Skin Gelatin, 100 mM KCl, and 0.5 mM DTT). 10 ml per well of substrate mix comprising assay buffer with 200 nM 3H-SAM (American Radiolabeled Chemicals: 80 Ci/mmol), 600 nM unlabeled SAM, and 20 nM nucleosomes are added to initiate the reaction (both substrates are present in the ?nal reaction mixture at their respective KM values). Reactions are incubated for 120 min and quenched with 10 ml per well of 800 mM SAM. Incorporation of radioactivity into nucleosome substrate is measured in a ?ashplate. IC50 values for enzymes in the histone methyltransferase panel are determined under similar balanced assay conditions with both SAM and protein/peptide substrate present at concentrations equal to their respective KM values.
化学信息
分子量618.57
分子式C28H40BrN7O4
CAS No.1561178-17-3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (150.3 mM)
Ethanol: 93 mg/mL (150.3 mM)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6166 mL8.0832 mL16.1663 mL80.8316 mL
5 mM0.3233 mL1.6166 mL3.2333 mL16.1663 mL
10 mM0.1617 mL0.8083 mL1.6166 mL8.0832 mL
20 mM0.0808 mL0.4042 mL0.8083 mL4.0416 mL
50 mM0.0323 mL0.1617 mL0.3233 mL1.6166 mL
100 mM0.0162 mL0.0808 mL0.1617 mL0.8083 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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