Rifabutin (LM-427) inhibits bacterial DNA-dependent RNA polymerase, thereby suppressing the initiation of RNA formation and leading to inhibition of RNA synthesis and transcription. Rifabutin is a semisynthetic ansamycin antibiotic with potent antimycobacterial properties.

在嵌合体小鼠中,Rifabutin（100 mg/kg）和乙嘧啶（10 mg/kg）联用可使75％的小鼠（感染了速殖子或弓形体针）免于死亡.在嵌合体小鼠中,Rifabutin可使人CYP3A4 mRNA表达（7.4倍）,CYP3A4的蛋白含量（3.0倍）,睾酮6ss-羟化酶活性（2.4倍）和地塞米松6羟化酶活性（1.9倍）增加.

Rifabutin具有广谱的抗微生物活性,与利福平相比,它在体外对鸟芽孢杆菌复合体(MAC)、结核分枝杆菌和leprae分枝杆菌更有活性。Rifabutin对抗A组链球菌,空肠弯曲杆菌,淋球菌,流感嗜血杆菌,葡萄球菌,杜克雷嗜血杆菌,幽门螺旋杆菌,脑膜炎奈瑟菌,沙眼衣原体和弓形虫也有效。Rifabutin对大多数非典型分枝杆菌均有活性,包括Mycobacterium kansasii,但Mycobacterium chelonae抗性较强。Rifabutin与利福平对同功酶的选择活性类似,但利福平的最大诱导程度是Rifabutin的2-4倍。Rifabutin对β-雌二醇,4-羟基联苯基和1-萘酚的葡糖醛酸化增强成都达2-3倍。