Retapamulin (SB-275833), a Pleuromutilin Antibacterial, binds to both E. coli and S. aureus ribosomes with similar potencies (Kd: 3 nM).

Ribosome:3 nM(Kd)

Retapamulin 是一种强效的蛋白合成抑制剂，其在从对红霉素敏感的 E. coli 细胞制备的裂解物中的 IC50 为0.33 μM。在测试兔子网状红细胞裂解物系统中，该系统具有哺乳动物蛋白质合成所需的细胞成分，Retapamulin (100 μM) 无法有效抑制真核生物的翻译。Retapamulin 与 Erys 核糖体结合，并以 IC50 为 26.1 nM 完全置换标记配体。Retapamulin 部分抑制带电，N-封闭的 tRNA 绑定到 E. coli 核糖体的 P位点，IC50 为 17.4 nM（最大抑制率为 80%）。[1] Retapamulin 对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌的 MIC90 分别为 0.12 μg/mL 和 ≤0.03 μg/mL，对金黄色葡萄球菌的 MIC50/90 值为 0.06/0.12 μg/mL。Retapamulin 对这些分离物显示出极好的活性，只有两个需要 0.06 μg/mL 的 MIC。[2] 与 mupirocin 和 fusidic acid 相比，Retapamulin 对所测试的化脓性链球菌分离物非常活跃，其 MIC90 为 0.016 μg/mL，分别为 32 倍和 >1,024 倍的活性提升。Retapamulin 通过其新颖的作用模式，与细菌核糖体上的独特位点结合。[3] Retapamulin (<2 mg/L) 抑制了 B. fragilis 组的 37/52 (71%) 株和 85/87 (98%) 的其他革兰氏阴性杆菌。与 clindamycin, metronidazole 和 ceftriaxone 相比，Retapamulin 对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌更活跃。[4]在野生型金黄色葡萄球菌株 RN1786 中，Retapamulin 抑制总活细胞 (TVC)、蛋白合成和 50S 亚基合成，IC50 分别为 12 ng/mL、5 ng/mL 和 27 ng/mL。[5]