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ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂(IC50 为 9 nM,在无细胞试验中)。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍,对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。
ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂(IC50 为 9 nM,在无细胞试验中)。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍,对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 295 | 现货 | |
2 mg | ¥ 397 | 现货 | |
5 mg | ¥ 578 | 现货 | |
10 mg | ¥ 997 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 689 | 现货 |
产品描述 | ON-01910 is a non-ATP-competitive PLK1 inhibitor(IC50 of 9 nM, in a cell-free assay). It shows 30-fold greater selectivity against Plk2 and no activity to Plk3. Rigosertib inhibits PI3K/Akt pathway and activates oxidative stress signals. Rigosertib induces apoptosis in various cancer cells.It is a synthetic benzyl styryl sulfone analogue with potential antineoplastic activity. |
靶点活性 | PDGFR:18 nM(Cell-free assay) , FLK1:42 nM(Cell-free assay) , Src:55 nM(Cell-free assay) , BCR-ABL:32 nM(Cell-free assay) , PLK1:9 nM(Cell-free assay) |
体外活性 | ON01910是一种小分子Plk1活性抑制剂,能够诱导肿瘤细胞由于纺锤体异常而引起的有丝分裂停滞,并最终导致它们的凋亡。该化合物并非与ATP竞争,而是与酶的底物结合位点竞争[1]。 |
体内活性 | 在体内,该化合物未显示出血液毒性、肝损伤或神经毒性,且在多种异种移植裸鼠模型中均能有效抑制肿瘤生长。ON01910与多种化疗化合物表现出强烈的协同作用,经常引发肿瘤的完全退化[1]。 |
别名 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium |
分子量 | 473.47 |
分子式 | C21H24NNaO8S |
CAS No. | 1225497-78-8 |
Smiles | [Na+].COc1cc(OC)c(C=CS(=O)(=O)Cc2ccc(OC)c(NCC([O-])=O)c2)c(OC)c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 94 mg/mL (198.53 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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