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(E/Z)-Rigosertib sodium

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产品编号 T6070Cas号 1225497-78-8
别名 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium

ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂(IC50 为 9 nM,在无细胞试验中)。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍,对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。

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纯度: 99.82%
产品编号 T6070 别名 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodiumCas号 1225497-78-8

ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂(IC50 为 9 nM,在无细胞试验中)。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍,对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 295现货
2 mg¥ 397现货
5 mg¥ 578现货
10 mg¥ 997现货
25 mg¥ 1,950现货
50 mg¥ 2,990现货
100 mg¥ 4,490现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 689现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ON-01910 is a non-ATP-competitive PLK1 inhibitor(IC50 of 9 nM, in a cell-free assay). It shows 30-fold greater selectivity against Plk2 and no activity to Plk3. Rigosertib inhibits PI3K/Akt pathway and activates oxidative stress signals. Rigosertib induces apoptosis in various cancer cells.It is a synthetic benzyl styryl sulfone analogue with potential antineoplastic activity.
靶点活性
PDGFR:18 nM(Cell-free assay) , FLK1:42 nM(Cell-free assay) , Src:55 nM(Cell-free assay) , BCR-ABL:32 nM(Cell-free assay) , PLK1:9 nM(Cell-free assay)
体外活性
ON01910是一种小分子Plk1活性抑制剂,能够诱导肿瘤细胞由于纺锤体异常而引起的有丝分裂停滞,并最终导致它们的凋亡。该化合物并非与ATP竞争,而是与酶的底物结合位点竞争[1]。
体内活性
在体内,该化合物未显示出血液毒性、肝损伤或神经毒性,且在多种异种移植裸鼠模型中均能有效抑制肿瘤生长。ON01910与多种化疗化合物表现出强烈的协同作用,经常引发肿瘤的完全退化[1]。
别名N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium
化学信息
分子量473.47
分子式C21H24NNaO8S
CAS No.1225497-78-8
Smiles[Na+].COc1cc(OC)c(C=CS(=O)(=O)Cc2ccc(OC)c(NCC([O-])=O)c2)c(OC)c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 94 mg/mL (198.53 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1121 mL10.5603 mL21.1207 mL105.6033 mL
5 mM0.4224 mL2.1121 mL4.2241 mL21.1207 mL
10 mM0.2112 mL1.0560 mL2.1121 mL10.5603 mL
20 mM0.1056 mL0.5280 mL1.0560 mL5.2802 mL
50 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1121 mL
100 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0560 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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