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Nutlin-3

Rating icon 很棒
产品编号 T2158Cas号 548472-68-0
别名 Nutlin3

Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM),并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合,导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。

Nutlin-3

Nutlin-3

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纯度: 99.89%
产品编号 T2158 别名 Nutlin3Cas号 548472-68-0

Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM),并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合,导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
2 mg¥ 468现货
5 mg¥ 721现货
10 mg¥ 997现货
25 mg¥ 1,944现货
50 mg¥ 3,787现货
100 mg¥ 4,310现货
200 mg¥ 6,140现货
500 mg¥ 9,310现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 934现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nutlin-3 is an MDM2 antagonist that inhibits MDM2-p53 interaction (Ki=90 nM) and activates p53. Nutlin-3 binds preferentially to the p53-binding pocket of MDM2, leading to stabilization of p53 and activation of the p53 pathway. Nutlin-3 has antitumor activity.
靶点活性
MDM2-p53:0.09 μM
体外活性
方法: 22RV1 (p53 WT)、DU145 (p53 Mut) 和 PC-3 (p53 Null) 细胞用 Nutlin-3 (2-10 µM) 处理 48 h,通过 Hoechst 33342 染色检测细胞凋亡。
结果: Nutlin-3 诱导 22RV1 细胞凋亡显著增加,而 p53 缺陷型 DU145 或 PC-3 细胞凋亡没有显著增加。Nutlin-3 在表达 WT p53 的细胞中优先增加凋亡。[1]
方法: H460 和 HCT116 p53+/+ 细胞用 Nutlin-3 (0-100 µM) 和 Inauhzin (0-100 µM) 处理 72 h,通过 WST assay 检测细胞活力。
结果: Inauhzin 和 Nutlin-3 在抑制这两种肿瘤细胞系的生长方面显示出明显的协同作用,因为在有效剂量范围内的 CI 值明显小于 1,特别是在使用较低剂量的 Nutlin-3 时。[2]
体内活性
方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 Nutlin-3 (150 mg/kg,EtOH: Tween: 5% Glucose = 5:5:90;口服给药,每天两次,连续四天停止两天) 和 Inauhzin (15 mg/kg,腹腔注射,每天一次) 给药给携带 HCT116 p53+/+ 异种移植物的 SCID 小鼠,持续 21 天。
结果: 每种化合物在治疗 21 天后可以单独将平均肿瘤体积减少不到 20%。然而,当以相同剂量组合两种治疗方法时,肿瘤的最终平均体积减少了 60%。Inauhzin 和 Nutlin-3 可以激活 p53 并抑制动物异种移植物肿瘤的生长。[2]
激酶实验
Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
细胞实验
Nutlin-3 (NUT) is dissolved with DMSO (100 mM) and diluted with appropriate media[2]. Human non-small-cell lung carcinoma wild type p53-containing H460 and A549, human non-small-cell lung carcinoma p53-null H1299, and human colon cancer HCT116 (p53+/+ and p53-/-) cells are used. Cells (1.5×105) are plated into 6-well plates, and incubated at 37°C overnight. After treatment of Inauhzin and Nutlin-3 at the indicated concentrations for 48 h, cells are harvested, fixed in 70% ice-cold ethanol overnight at -20°C, resuspended in propidium iodide-solution (50 μg/mL PI, 0.1 mg/mL RNase A, 0.05% Tritin X-100 in PBS) for 40 min at 37°C, then analyzed for DNA content using a flow cytometer and proprietary software[2].
别名Nutlin3
化学信息
分子量581.49
分子式C30H30Cl2N4O4
CAS No.548472-68-0
SmilesCOc1ccc(C2=NC(C(N2C(=O)N2CCNC(=O)C2)c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)c(OC(C)C)c1
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (94.58 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7197 mL8.5986 mL17.1972 mL85.9860 mL
5 mM0.3439 mL1.7197 mL3.4394 mL17.1972 mL
10 mM0.1720 mL0.8599 mL1.7197 mL8.5986 mL
20 mM0.0860 mL0.4299 mL0.8599 mL4.2993 mL
50 mM0.0344 mL0.1720 mL0.3439 mL1.7197 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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