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Navtemadlin

Name: Navtemadlin
Brand: TargetMol
SKU: TQ0127
Price: 835 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 TQ0127Cas号 1352066-68-2

别名 CS-1300, AMG232

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

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Navtemadlin

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纯度: 98.86%

产品编号 TQ0127 别名 CS-1300, AMG232Cas号 1352066-68-2

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

规格	价格	库存
2 mg	¥ 835	现货
5 mg	¥ 1,380	现货
10 mg	¥ 1,880	现货
25 mg	¥ 3,150	现货
50 mg	¥ 4,390	现货
100 mg	¥ 6,180	现货
200 mg	¥ 8,350	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Navtemadlin (AMG232) is a potent, selective and orally available inhibitor of p53-MDM2 interaction (IC50: 0.6 nM). It binds to MDM2 with a Kd of 0.045 nM.
靶点活性	p53-MDM2:0.6 nM, MDM2:0.045 nM (Kd)
体外活性	方法：Navtemadlin（0.1,1,10μM）处理B16-F10细胞，Navtemadlin 重新激活 p53 是否会诱导肿瘤生长停滞。结果：Navtemadlin 在 B16-F10 细胞中诱导显著的 p53 依赖性生长停滞，但细胞凋亡很少。[1]
体内活性	方法：Navtemadlin (AMG232)（20 mg / kg（ip））治疗B16-F10黑色素瘤肿瘤的C57Bl / 6小鼠，观察是否抑制小鼠体内肿瘤生长。结果：从第3天开始每天给药Navtemadlin (AMG232)时，p53肿瘤大小减少了约30%-50%。[1] 方法：Navtemadlin (AMG232)（10、25、75 mg/kg，每日一次，口服）观察是否可以抑制小鼠肿瘤异种移植瘤的生长。结果：Navtemadlin (AMG232)可激活体内 p53 通路活性，并有效抑制小鼠肿瘤异种移植瘤的生长。它还可阻断 DNA 合成并诱导体内细胞凋亡[2]。
细胞实验	Cell Line: SJSA-1, HCT116, ACHN, NCI-H460, MOLM-13, RKO, MCF7, 22RV1, HT-29, PC-3, NCI-H82, NCI-SNU1, MG-63, NCI-H2452, SW982, C32, SK-HEP-1, A375, RT4, RPMI2650, MDA-MB-134-VI, NCI-H2347, and A427 cells. Concentration: 0-10 μM [1]. Incubation Time: 72 hours.
动物实验	Animal Model: Female athymic nude mice (n=10) based cancer models. Dosage: 10, 25, 75 mg/kg. Administration: Once daily by oral gavage [1].
别名	CS-1300, AMG232

化学信息

分子量	568.55
分子式	C₂₈H₃₅Cl₂NO₅S
CAS No.	1352066-68-2
Smiles	CC(C)[C@@H](CS(=O)(=O)C(C)C)N1[C@@H]([C@H](C[C@](C)(CC(O)=O)C1=O)c1cccc(Cl)c1)c1ccc(Cl)cc1
密度	1.254 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: Insoluble

DMSO: 50 mg/mL (87.94 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL	87.9430 mL
5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL	17.5886 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL	8.7943 mL
20 mM	0.0879 mL	0.4397 mL	0.8794 mL	4.3972 mL
50 mM	0.0352 mL	0.1759 mL	0.3518 mL	1.7589 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

MDM-2/p53inhibitUbiquitin ligaseUbiquitin activating enzymeE3 ligating enzymeE2 conjugating enzymeE1/E2/E3 EnzymeAMG 232Ubiquitin conjugating enzymeAMG-232KRT232KRT 232KRT-232CS1300E1 activating enzymeNavtemadlinCS 1300Inhibitor

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