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Morphothiadin (GLS4) 是一种有效的抑制野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的抑制剂,IC50值为 12 nM。
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Morphothiadin (GLS4) 是一种有效的抑制野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的抑制剂,IC50值为 12 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 917 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,941 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,996 | 现货 |
产品描述 | Morphothiadin (GLS4) is a potent inhibitor on the replication of both wild-type and adefovir-resistant HBV (IC50 of 12 nM). |
靶点活性 | HBV:12 nM |
体外活性 | Morphothiadin是一种对野生型和具有adefovir抗性的HBV复制强效的抑制剂(半抑制浓度IC50为12 nM)。Morphothiadin(GLS4)在25 μM浓度下不表现出任何毒性。其对初代肝细胞的半数致死浓度(CC50)为115 μM(P<0.001),而在HepAD38细胞中的CC90为190 μM(P<0.01)。Morphothiadin在25 nM至100 nM的浓度范围内显著抑制了HepAD38细胞上清液中病毒的积累(P<0.02)[2]。 |
体内活性 | 在小鼠体内,每天给予3.75 mg/kg的Morphothiadin治疗后病毒滴度增加了83.5倍,给予7.5 mg/kg的治疗增加了28.3倍,但对于给予更高剂量Morphothiadin的小鼠来说增幅仅为3至6倍。通常Morphothiadin剂量与病毒滴度呈反比关系,其中给予3.75 mg/kg剂量的小鼠病毒滴度反弹最高(540倍),而给予60 mg/kg剂量的小鼠反弹最低(23倍)(P<0.001)。超过7.5 mg/kg每天的Morphothiadin剂量在整个治疗期内显著抑制病毒复制周期,而超过15 mg/kg每天的剂量可在治疗结束后至多维持2周的病毒抑制[2]。 |
别名 | 莫非赛定, GLS4 |
分子量 | 509.39 |
分子式 | C21H22BrFN4O3S |
CAS No. | 1092970-12-1 |
Smiles | CCOC(=O)C1=C(CN2CCOCC2)NC(=NC1c1ccc(F)cc1Br)c1nccs1 |
密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (196.31 mM), Sonication is recommended. H2O: insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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