Linezolid (PNU-100766), the first of the oxazolidinone class, is a synthetic antibiotic used for the therapy of infections resulted from multi-resistant bacteria including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and streptococcus. The drug takes effect as the inhibitor of the initiation of bacterial protein synthesis.

Linezolid可有效抑制不含细胞转录-翻译机制的大肠杆菌,IC50值为1.8 mM。Linezolid的作用机制主要是抑制初期蛋白质的合成,是抗病原体活性增强的新型抗菌剂。Linezolid抑制大肠杆菌的70S或30S核糖体亚基形成起始复合物。因测试方法和实验室不同,Linezolid的MIC存在差异,但所有的工作人员均证明其敏感性分布很窄,对链球菌,葡萄球菌和肠球菌的MIC值是0.5 mg/L和4 mg/L。Linezolid引起该23S rRNA基因结合位点的突变。向7H10琼脂培养基（油酸,白蛋白,右旋糖和过氧化氢酶）中加入Linezolid,并在50℃-56℃下稀释至最终浓度为0.125 μg/mL-4 μg/mL。Linezolid对供试菌株均表现出出优异的体外活性（MIC值≤1 μg/mL）,包括对SIRE具有抗性的菌株。