购物车

全部删除
您的购物车当前为空

LE135

Name: LE135
Brand: TargetMol
SKU: T22920
Price: 395 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T22920Cas号 155877-83-1

别名 LE 135

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

LE135

纯度: 98.33%

产品编号 T22920 别名 LE 135Cas号 155877-83-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 395	现货
2 mg	¥ 573	现货
5 mg	¥ 980	现货
10 mg	¥ 1,470	现货
25 mg	¥ 2,490	现货
50 mg	¥ 3,670	现货
100 mg	¥ 5,230	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,090	现货

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

"LE135"的相关化合物库

神经元分化化合物库

Neuronal Differentiation Compound Library

L2630672 化合物

获取报价

经典已知活性库

Bioactive Compound Library

L400017100 化合物

获取报价

核受体化合物库

Nuclear Receptor Compound Library

L1510631 化合物

获取报价

已知活性化合物库

Bioactive Compounds Library Max

L401025682 化合物

获取报价

抑制剂库

Inhibitor Library

L20009730 化合物

获取报价

选择批次:

纯度:98.33%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HNMR HPLC 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	LE135 is a potent RAR antagonist that binds selectively to RARα (Ki of 1.4 μM) and RARβ (Ki of 220 nM), and has a higher affinity to RARβ. LE135 is highly selective over RARγ, RXRα, RXRβ and RXRγ. LE135 is also a potent TRPV1 and TRPA1 receptors activator with EC50s of 2.5 μM and 20 μM, respectively.
靶点活性	TRPA1:20 μM (EC50), RARβ:220 nM (Ki), TRPV1:2.5 μM (EC50), RARα:1400 nM (Ki)
体外活性	LE135抑制Am80对人类早幼粒白血病细胞HL-60的诱导分化，其IC50为150 nM[1]。LE135能够抑制维甲酸(RA)诱导的RARβ的转录激活，但对RARα、RARγ或维甲酸X受体α(RXRα)无影响，作用于多种RA反应元件上。LE135在RARβ和RXRα存在的情况下，强烈抑制12-O-四十四烷酰基-13-乙酸酯诱导的AP-1活性[3]。
体内活性	LE135通过TRPV1通道主要引发痛觉反应并诱发热性痛觉过敏，但产生机械性痛觉过敏需要TRPA1和TRPV1两种通道。在野生型和Trpa1−/−小鼠中，足底注射LE135（30 nmol/10 μL）会诱导机械性过敏[2]。
别名	LE 135

化学信息

分子量	438.56
分子式	C₂₉H₃₀N₂O₂
CAS No.	155877-83-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (102.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2802 mL	11.4009 mL	22.8019 mL	114.0095 mL
5 mM	0.4560 mL	2.2802 mL	4.5604 mL	22.8019 mL
10 mM	0.2280 mL	1.1401 mL	2.2802 mL	11.4009 mL
20 mM	0.1140 mL	0.5700 mL	1.1401 mL	5.7005 mL
50 mM	0.0456 mL	0.2280 mL	0.4560 mL	2.2802 mL
100 mM	0.0228 mL	0.1140 mL	0.2280 mL	1.1401 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

LE-135LE135

LE135

LE135

与"LE135"相关的抑制剂

"LE135"的相关化合物库

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词