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Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 266 | 现货 | |
10 mg | ¥ 421 | 现货 | |
50 mg | ¥ 823 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,927 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,213 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 245 | 现货 |
产品描述 | Irbesartan (SR-47436) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of irbesartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist. |
靶点活性 | AT1 receptor:1.3 nM |
体外活性 | 每天用7 mg/kg Irbesartan处理野百合碱诱发充血性心衰的大鼠,明显抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,其涉及TNFα水平的降低并归因于AT1受体阻断.用1 mg/kg Irbesartan口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II-诱导的高血压,效果和氯沙坦处理类似,但是作用于血压正常猕猴,效果比10 mg/kg氯沙坦高很多. |
体内活性 | 10 μM Irbesartan阻断血管紧张素II诱导的大鼠心脏成纤维细胞中αv,β1,β3和β5整联蛋白,骨桥蛋白和α-辅肌动蛋白mRNA和蛋白质水平的增加,导致细胞对细胞外基质蛋白(ECM)的附着降低。Irbesartan以浓度依赖性方式显著诱导脂肪形成标志物基因脂肪蛋白2(aP2)在3T3-L1细胞中的表达,其中EC50为3.5 μM,且浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 明显诱导过氧化物酶体激活受体-γ转录活性,达3.4倍,与其AT1受体阻断作用无关。10 μM Irbesartan预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素II内化而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。Irbesartan与血管紧张素II竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍,IC50分别为 14 nM 和25 nM。 |
别名 | 厄贝沙坦, SR-47436, BMS-186295 |
分子量 | 428.53 |
分子式 | C25H28N6O |
CAS No. | 138402-11-6 |
Smiles | O=C1C2(N=C(CCCC)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=C(C=CC=C4)C=5NN=NN5)CCCC2 |
密度 | 1.3 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (58.34 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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