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Irbesartan

Rating icon 很棒
产品编号 T1615Cas号 138402-11-6
别名 厄贝沙坦, SR-47436, BMS-186295

Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

Irbesartan

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纯度: 99.92%
产品编号 T1615 别名 厄贝沙坦, SR-47436, BMS-186295Cas号 138402-11-6

Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

规格价格库存数量
5 mg¥ 266现货
10 mg¥ 421现货
50 mg¥ 823现货
100 mg¥ 1,450现货
200 mg¥ 1,927现货
500 mg¥ 2,213现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 245现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Irbesartan (SR-47436) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of irbesartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist.
靶点活性
AT1 receptor:1.3 nM
体外活性
每天用7 mg/kg Irbesartan处理野百合碱诱发充血性心衰的大鼠,明显抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,其涉及TNFα水平的降低并归因于AT1受体阻断.用1 mg/kg Irbesartan口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II-诱导的高血压,效果和氯沙坦处理类似,但是作用于血压正常猕猴,效果比10 mg/kg氯沙坦高很多.
体内活性
10 μM Irbesartan阻断血管紧张素II诱导的大鼠心脏成纤维细胞中αv,β1,β3和β5整联蛋白,骨桥蛋白和α-辅肌动蛋白mRNA和蛋白质水平的增加,导致细胞对细胞外基质蛋白(ECM)的附着降低。Irbesartan以浓度依赖性方式显著诱导脂肪形成标志物基因脂肪蛋白2(aP2)在3T3-L1细胞中的表达,其中EC50为3.5 μM,且浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 明显诱导过氧化物酶体激活受体-γ转录活性,达3.4倍,与其AT1受体阻断作用无关。10 μM Irbesartan预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素II内化而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。Irbesartan与血管紧张素II竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍,IC50分别为 14 nM 和25 nM。
别名厄贝沙坦, SR-47436, BMS-186295
化学信息
分子量428.53
分子式C25H28N6O
CAS No.138402-11-6
SmilesO=C1C2(N=C(CCCC)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=C(C=CC=C4)C=5NN=NN5)CCCC2
密度1.3 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 25 mg/mL (58.34 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3336 mL11.6678 mL23.3356 mL116.6779 mL
5 mM0.4667 mL2.3336 mL4.6671 mL23.3356 mL
10 mM0.2334 mL1.1668 mL2.3336 mL11.6678 mL
20 mM0.1167 mL0.5834 mL1.1668 mL5.8339 mL
50 mM0.0467 mL0.2334 mL0.4667 mL2.3336 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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